Аденурик 80 мг таблетки №28

Аденурик (Adenuric) инструкция по применению

Состав

Лекарственная форма

Фармако-терапевтическая группа

Фармакологические свойства

Показания

Противопоказания Аденурика

Особенности применения препарата

Способ применения и дозы Аденурик

Передозировка

Побочные реакции Аденурика

Срок годности

Условия хранения

Упаковка

Категория отпуска из аптеки

Состав

действующее вещество: febuxostat;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит фебуксостату 80 мг 

вспомогательные вещества: лактоза, гидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия                                                                     кроскармеллоза, магния стеарат, кремния диоксид водный, поливиниловый спирт, титана                                                        диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль, тальк, железа оксид желтый (Е 172).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

таблетка, покрытая оболочкой, по 80 мг капсулоподобные таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от бледно-желтого до желтого цвета, с тиснением «80» с одной стороны и риской для деления с другой стороны.

Полоска для разделения предназначена только для разламывания с целью облегчения глотания таблетки, она не предназначена для разделения таблетки на равные части.

Фармако-терапевтическая группа

Лекарственные средства для лечения подагры. Лекарственные средства, подавляющие образование мочевой кислоты. Код АТХ М04А А03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия. Мочевая кислота является конечным продуктом метаболизма пуринов у человека и образуется при такой реакции: гипоксантин → ксантин → мочевая кислота. Ксантиноксидаза является катализатором обоих этапов этой реакции. Фебуксостат является производным 2-арилтиазолу, терапевтическое действие которого связано с уменьшением концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови путем селективного угнетения ксантиноксидазы. Фебуксостат - это мощный и селективный непуриновий ингибитор ксантиноксидазы (NP-SIXO), его Ки (константа угнетение) in vitro составляет менее 1 наномоля. Было показано, что фебуксостат значительной степени подавляет активность как окисленной, так и восстановленной формы ксантиноксидазы. В терапевтических концентрациях фебуксостат не угнетает другие ферменты, участвующие в метаболизме пуринов или пиримидинов как гуаниндезаминаза, гипоксантингуанинфосфорибозилтрансфераза, оротатфосфорибозилтрансфераза, оротидинмонофосфатдекарбоксилаза, или пуриннуклеозидфосфорилаза.

Клиническая эффективность и безопасность.

Подагра

Эффективность препарата Аденурик была подтверждена в фазе 3 трех основных исследований (два основных исследования Apex и Fact и дополнительное исследование Confirms, описаны ниже), которые включали 4101 пациента с гиперурикемией и подагрой. В каждом из этих основных исследований фазы 3 Аденурик более эффективно снижал сывороточную концентрацию мочевой кислоты и поддерживал ее на должном уровне по сравнению с аллопуринолом. Первичной конечной точкой эффективности в исследованиях Apex и Fact была доля пациентов, у которых в течение последних трех месяцев концентрация мочевой кислоты в сыворотке не превышала 6,0 мг / дл (357 мкмоль / л). В дополнительном исследовании Confirms фазы 3, результаты которого стали доступны после первой регистрации препарата Аденурик ,первичной конечной точкой эффективности была доля пациентов, у которых концентрация мочевой кислоты в сыворотке не превышала 6,0 мг / дл на момент последнего визита. В эти исследования не включали пациентов, перенесших трансплантацию органов (см. Раздел «Особенности применения»).

Исследование Apex: Исследование эффективности фебуксостату с контролем плацебо и аллопуринола фазы 3 (Allopurinol and Placebo-Controlled Efficacy Study of Febuxostat, Apex) было рандомизированное, двойным слепым, многоцентровым продолжительностью 28 недель. Всего были рандомизированы 1072 пациентов: плацебо (n = 134), Аденурик 80 мг 1 раз в сутки (n = 267), Аденурик 120 мг 1 раз в сутки (n = 269), Аденурик 240 мг 1 раз в сутки ( n = 134) или аллопуринол (300 мг 1 раз в сутки (n = 258) пациентов с исходной сывороточной концентрацией креатинина ≤ 1,5 мг / дл или 100 мг 1 раз в сутки (n = 10) пациентов с исходной сывороточной концентрацией креатинина> 1,5 мг / дл и ≤ 2,0 мг / дл). Для оценки безопасности фебуксостат назначали в дозе 240 мг (в 2 раза выше максимальной рекомендованной дозы).

Исследование Apex показало статистически достоверное преимущество обоих режимов лечения Аденурик 80 мг 1 раз в сутки и Аденурик 120 мг 1 раз в сутки по сравнению с аллопуринолом в обычной дозе 300 мг (n = 258) / 100 мг (n = 10) в уменьшении сывороточной концентрации мочевой кислоты ниже 6 мг / дл (357 мкмоль / л) (см. табл. 1 и рис. 1).

Исследование Fact: Исследование эффективности фебуксостату с аллопуринол-контролем (The Febuxostat Allopurinol Controlled Trial, Fact) фазы 3 было рандомизированное, двойным слепым, многоцентровым продолжительностью 52 недели. Всего были рандомизированы 760 пациентов: Аденурик 80 мг 1 раз в сутки (n = 256), Аденурик 120 мг 1 раз в сутки (n = 251) и аллопуринол 300 мг 1 раз в сутки (n = 253).

Исследование Fact показало статистически достоверное преимущество обоих режимов - Аденурик 80 мг 1 раз в сутки и Аденурик 120 мг 1 раз в сутки - по сравнению с аллопуринолом в обычной дозе 300 мг в уменьшении и поддержке сывороточной концентрации мочевой кислоты ниже 6 мг / дл (357 мкмоль / л).

В табл. 1 представлены результаты оценки первичной конечной точки эффективности:

Таблица 1

Доля пациентов с концентрацией мочевой кислоты в сыворотке <6,0 мг / дл (357 мкмоль / л) при трех последних ежемесячных визитов