Амброксол-Тева (Ambroxol-Teva) инструкция по применению
Состав
амброксола гидрохлорид;
5 мл сиропа содержат:
- амброксола гидрохлорида 15 мг;
другие составляющие: cорбита некристаллизующийся раствор, пропиленгликоль, ароматизатор малиновый, сахарин, вода очищенная.
Лекарственная форма
Сироп.
Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный или желтоватый цвет раствор с малиновым ароматом.
Фармакотерапевтическая группа
Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства. Код ATX R05C B06.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Амброксол гидрохлорид увеличивает секрецию желез дыхательных путей. Амброксол усиливает выделение легочного сурфактанта путем прямого воздействия на пневмоциты типа II в альвеолах и клетках Клара в бронхиолах, а также стимулирует цилиарную активность. Это приводит к увеличению секреции и выделению слизи и улучшению мукоцилиарного клиренса.
Активация секреции жидкости и увеличение мукоцилиарного клиренса облегчают выведение слизи и уменьшают кашель.
Сообщалось о местном анестезирующем эффекте гидрохлорида амброксола, что может объясняться способностью блокировать натриевые каналы. Исследования in vitro показали, что гидрохлорид амброксола блокирует нейронные натриевые каналы; связывание было обратимым и зависело от концентрации.
Амброксола гидрохлорид продемонстрировал противовоспалительное воздействие in vitro. Исследования in vitro обнаружили, что гидрохлорид амброксола значительно уменьшает высвобождение цитокина из крови и тканевое связывание мононуклеарных и полиморфнонуклеарных клеток.
Зафиксировано значительное уменьшение боли и покраснения горла у пациентов с фарингитом при применении препарата.
После применения гидрохлорида амброксола повышается концентрация антибиотиков (амоксициллина, цефуроксима, эритромицина) в бронхолегочном секрете и в мокроте.
Фармакокинетика.
Абсорбция. Абсорбция гидрохлорида амброксола из пероральных форм непролонгированного действия быстра и достаточно полна, с линейной зависимостью в терапевтическом диапазоне. Максимальный уровень в плазме крови достигается через 1-2,5 ч при пероральном приеме лекарственных форм быстрого высвобождения и в среднем после 6,5 ч при применении форм медленного высвобождения.
Распределение. При пероральном приеме распределение гидрохлорида амброксола из крови в ткани быстро и резко выражено, с высокой концентрацией активного вещества в легких. Объем распределения при пероральном приеме составляет 552 л. В плазме крови в терапевтическом диапазоне около 90% препарата связывается с белками.
Метаболизм и выведение. Приблизительно 30% дозы после перорального применения выводится вследствие пресистемного метаболизма. Амброксола гидрохлорид метаболизируется главным образом в печени путем глюкуронизации и расщепления до дибромантраниловой кислоты (приблизительно 10% дозы). Доказано, что CYP3A4 отвечает за метаболизм гидрохлорида амброксола к дибромантраниловой кислоте.
Около 6% дозы выводятся в неизмененной форме, в то время как примерно 26% дозы – в конъюгированной форме с мочой.
Период полувыведения из плазмы крови составляет около 10 часов. Общий клиренс находится в пределах 660 мл/мин вместе с почечным клиренсом, что составляет примерно 83% общего клиренса.
Фармакокинетика в специальных группах больных. У пациентов с нарушениями функции печени выведение гидрохлорида амброксола уменьшено, что приводит в 1,3-2 раза более высокий уровень в плазме крови. Поскольку терапевтический диапазон гидрохлорида амброксола достаточно широк, изменять дозировку не нужно.
Возраст и пол не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику гидрохлорида амброксола, поэтому никакая коррекция дозы не требуется.
Употребление пищи не влияет на биодоступность гидрохлорида амброксола.
Клинические свойства.
Показания
Секретолитическая терапия при острых и хронических бронхопульмональных заболеваниях, связанных с нарушениями бронхиальной секреции и ослаблением продвижения слизи.
Противопоказания Амброксола-Тева
Повышенная чувствительность к амброксолу и/или другим компонентам препарата.
Редкие наследственные состояния, из-за которых возможна несовместимость со вспомогательным веществом препарата (см. «Особенности применения»).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Одновременное применение амброксола и подавляющих кашель средств может привести к чрезмерному накоплению слизи вследствие угнетения кашлевого рефлекса. Поэтому такое сочетание возможно только после тщательной оценки врачом соотношения ожидаемой пользы и возможного риска применения.
Особенности применения препарата
Сообщалось о развитии тяжелых кожных реакций (мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и острый генерализованный экзантематозный пустулез), связанных с применением амброксола. При возникновении или прогрессировании кожных высыпаний (иногда ассоциированных с пузырями или поражением слизистых оболочек) следует немедленно прекратить применение амброксола и обратиться к врачу.
Амброксол-Тева, сироп, следует применять с осторожностью при нарушении бронхиальной моторики и усиленной секреции слизи (например, при таком редком заболевании как первичная цилиарная дискинезия) из-за риска содействия накоплению секрета.
У больных с тяжелой почечной недостаточностью при применении амброксола, как и любого действующего вещества, метаболизирующегося в печени, а затем выводящегося почками, возможно накопление метаболитов амброксола, образующихся в печени. Пациентам с нарушениями функции почек и тяжелыми заболеваниями печени следует применять амброксол только после консультации с врачом.
Амброксол-Тева, сироп, содержащий сорбит. 5 мл сиропа содержат 2,1 г сорбита (что соответствует 0,18 ХО). Энергетическая ценность 1 г сорбита – 2,6 ккал. Сорбит может оказывать мягкое слабительное действие. Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости фруктозы не следует принимать этот препарат.
Применение в период беременности или кормления грудью
Беременность
Амброксол гидрохлорид проникает через плацентарный барьер. Исследования на животных не оказали прямого или косвенного вредного влияния на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.
В результате клинических исследований применения препарата после 28-й недели беременности не выявлено никакого вредного воздействия на плод. Несмотря на это, следует соблюдать привычные меры по приему лекарственных средств в период беременности. Особенно в I триместре беременности не рекомендуется применять препарат.
Кормление грудью
Амброксол гидрохлорид проникает в грудное молоко. Хотя не ожидается нежелательного воздействия на грудных детей, амброксол не рекомендуется применять в период кормления грудью.
Фертильность
Доклинические исследования не указывают на прямое или косвенное вредное влияние на фертильность.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Нет данных о влиянии препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Исследования влияния на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не проводились.
Способ применения и дозы Амброксол-Тева
Амброксол-Тева, сироп, принимают внутрь после еды. После приема рекомендуется выпить 1 стакан воды. Муколитический эффект амброксола усиливается при употреблении большого количества жидкости.
Взрослые и дети в возрасте от 12 лет: в первые 2-3 суток – по 10 мл 3 раза в сутки (эквивалентно 90 мг амброксола гидрохлорида в сутки), далее – по 10 мл 2 раза в сутки (эквивалентно 60 мг амброксола гидрохлорида в сутки) . В случае необходимости терапевтический эффект для взрослых и детей в возрасте от 12 лет может быть усилен увеличением дозы до 20 мл 2 раза в сутки (эквивалентно 120 мг гидрохлорида амброксола в сутки).
Взрослым и детям старше 12 лет целесообразно применять лекарственную форму, содержащую высшую концентрацию гидрохлорида амброксола (например, Амброксол-Тева, раствор, 37,5 мг/5 мл).
Дети:
- в возрасте до 2 лет (кроме новорожденных и недоношенных) – по 2,5 мл 2 раза в сутки (эквивалентно 15 мг гидрохлорида амброксола в сутки);
- в возрасте от 2 до 5 лет – по 2,5 мл 3 раза в сутки (эквивалентно 22,5 мг гидрохлорида амброксола в сутки);
- возрастом от 6 до 12 лет – по 5 мл 2-3 раза в сутки (эквивалентно 30-45 мг гидрохлорида амброксола в сутки).
Продолжительность лечения зависит от особенностей протекания заболевания.
Амброксол-Тева, сироп, не следует применять дольше 4-5 дней без консультации с лечащим врачом.
Дети
Препарат можно использовать детям. Применение детям до 2 лет возможно только по назначению врача.
Передозировка
В настоящее время нет сообщений о специфических симптомах передозировки у людей. Симптомы, известные из единичных сообщений о передозировке и/или случаях ошибочного применения лекарства, соответствуют известным побочным эффектам амброксола в рекомендуемых дозах и требуют симптоматического лечения. Чаще наблюдали кратковременное беспокойство и диарею.
Согласно доклиническим исследованиям, при значительной передозировке могут возникать повышенное слюноотделение, тошнота, рвота и артериальная гипотензия.
Побочные реакции Амброксола-Тева
По частоте побочные реакции распределены по следующим категориям: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, (невозможно оценить по имеющимся данным)).
Со стороны иммунной системы:
- редко – реакции гиперчувствительности;
- частота неизвестна – анафилактические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отек, зуд.
Со стороны пищеварительной системы:
- часто – тошнота, снижение чувствительности в полости рта;
- нечасто – рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, сухость во рту;
- редко – сухость в горле;
- очень редко – слюнотечение.
Со стороны нервной системы:
- часто – дисгевзия (расстройство вкуса).
Со стороны дыхательной системы:
- часто – снижение чувствительности в глотке;
- частота неизвестна – диспноэ (как реакция гиперчувствительности).
Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
- редко – сыпь, крапивница;
- частота неизвестна – тяжелые поражения кожи (включая синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, мультиформную эритему и острый генерализованный экзантематозный пустулез).
Общие нарушения:
- нечасто – лихорадка, реакции со стороны слизистых.
Срок годности
5 лет.
После первого открытия флакона – 1 год.
Условия хранения
Лекарственное средство не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 100 мл сиропа во флаконе; по 1 флакону вместе с мерным стаканчиком в коробке.
Категория отпуска из аптеки
Без рецепта.
