Аскорутин (ascorutin) инструкция по применению
Состав
Лекарственная форма
Фармако-терапевтическая группа
Фармакологические свойства
Показания
Противопоказания Аскорутина
Особенности применения препарата
Способ применения и дозы Аскорутин
Передозировка
Побочные реакции Аскорутина
Срок годности
Условия хранения
Упаковка
Категория отпуска из аптеки
Состав
действующие вещества: 1 таблетка содержит:
- аскорбиновую кислоту (витамин С) 50 мг,
- рутин (рутозид тригидрат) 50 мг
вспомогательные вещества: сахар, крахмал картофельный, кальция стеарат, тальк.
Лекарственная форма
Таблетки.
Основные физико-химические свойства:
таблетки круглой формы с плоской поверхностью со скошенными краями и риской, светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета с вкраплениями.
Фармако-терапевтическая группа
Капилляростабилизирующие средства. Биофлавоноиды. Код АТХ С05С А51.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Комбинированное лекарственное средство, действие которого обусловлено эффектами входящих в его состав.
Рутин (витамин Р) способствует превращению аскорбиновой кислоты в дегидроаскорбиновую и предотвращает дальнейшую трансформацию последней в дикетугулонову кислоту. Поэтому большинство эффектов рутина опосредствованны аскорбиновой кислотой.
Рутин в сочетании с аскорбиновой кислотой снижает проницаемость и ломкость капилляров, укрепляет клеточную стенку, уменьшает агрегацию тромбоцитов, обладает противовоспалительным эффектом (в том числе за счет подавления активности гиалуронидазы), антиоксидантные свойства, принимает участие в окислительно-восстановительных процессах.
Кроме того, рутину свойственны такие эффекты как уменьшение экссудации жидкой части плазмы крови и диапедеза клеток крови через сосудистую стенку; желчегонное и легкое антигипертензивный эффекты.
У пациентов с хронической венозной недостаточностью рутин приводит к уменьшению отечного и болевого синдромов, трофических нарушений, уменьшение или исчезновение парестезий и судорог. Способствует уменьшению выраженности побочных эффектов лучевой терапии (цистит, энтеропроктит, дисфагия, кожная эритема), а также замедляет прогрессирование диабетической ретинопатии.
Фармакокинетика.
Каждый витамин, входящий в состав лекарственного средства, испытывает присущие ему преобразования. Аскорбиновая кислота быстро всасывается преимущественно в двенадцатиперстной кишке и тонком кишечнике. Через 30 минут после приема содержание аскорбиновой кислоты в крови заметно возрастает, начинается захват ее тканями, при этом она сначала преобразуется в дегидроаскорбиновую кислоту, проникает сквозь клеточные мембраны без энергетических потерь и быстро восстанавливается в клетке. Аскорбиновая кислота в тканях содержится почти исключительно внутриклеточно, определяется в трех формах - аскорбиновой, дегидроаскорбиновой кислот и аскорбигена (связанной аскорбиновой кислоты). Распределяется между органами неравномерно. Много ее содержится в железах внутренней секреции, особенно в надпочечниках, меньше - в головном мозге, почках, печени, в сердечной и скелетных мышцах. Содержание аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в плазме крови. Она метаболизируется и выводится до 90% почками в форме оксалата, частично - в свободной форме.
Рутин, всасываясь в пищеварительном тракте, способствует транспортировке и депонированию аскорбата. Выводится в неизмененном виде метаболитов, преимущественно с желчью и в меньшей степени - с мочой.
Период полувыведения составляет 10-25 часов.
Клинические характеристики.
Показания
- Дефицит рутина и аскорбиновой кислоты.
- В составе комплексной терапии заболеваний, сопровождающихся повышением проницаемости сосудов.
- Профилактика простудных заболеваний и уменьшение симптомов гриппа.
- Для повышения иммунитета.
Противопоказания Аскорутина
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
- Повышенное свертывание крови, тромбофлебиты, склонность к тромбозам.
- Подагра, мочекаменная болезнь с образованием уратных камней, цистинурия, гипокалиемия и гиперкальциемия, оксалатурия.
- Сахарный диабет.
- Тяжелые заболевания почек.
- Одновременное применение с сульфаниламидами или аминогликозидами.
- Непереносимость фруктозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Ацетилсалициловая кислота, пероральные контрацептивы: снижение абсорбции лекарственного средства.
Аскорбиновая кислота в дозе ≥ 1 г увеличивает биодоступность пероральных контрацептивов (эстрогенов, в т.ч. этинилэстрадиола),повышает концентрацию в крови салицилатов,усиливая их побочное действие (риск кристаллурии влияние на слизистую оболочку желудка).
Ацетилсалициловая кислота, барбитураты, тетрациклины: повышение экскреции аскорбиновой кислоты с мочой.
Пенициллин (в т.ч. бензилпенициллин), тетрациклин, препараты железа: высокие дозы аскорбиновой кислоты могут повышать их абсорбцию и концентрацию в крови.
Десфериоксамин (дефероксамин): повышается абсорбция железа, экскреция его с мочой; повышается тканевая токсичность железа, особенно кардиотоксичность, что может привести к декомпенсации системы кровообращения. Сообщалось о нарушении функции сердца (обычно обратимы после отмены витамина С) у пациентов с идиоматическим гемохроматозом и талассемией, которые применяли десфериоксамин и высокие дозы аскорбиновой кислоты (более 500 мг в сутки). Такая комбинация в данной категории пациентов требует осторожности и тщательного мониторинга сердечной функции. Аскорбиновую кислоту можно принимать только через 2 часа после инъекции десфериоксамина.
Гепарин, непрямые антикоагулянты, фенотиазины, флуфеназин, сульфаниламидные лекарственные средства, антибиотики из группы аминогликозидов: уменьшение эффективности этих препаратов.
Циклоспорин: возможно снижение его биодоступности.
Витамины группы В: взаимное усиление терапевтического действия. Высокие дозы аскорбиновой кислоты вливают на резорбцию витамина В12.
Кортикостероиды, парацетамол: период полувыведения последних при применении высоких доз аскорбиновой кислоты (это взаимодействие не имеет клинических последствий при приеме терапевтических доз).
Кальцитонин: увеличивается скорость усвоения аскорбиновой кислоты.
Амфетамин: повышается его почечная экскреция при применении высоких доз аскорбиновой кислоты.
Алюминиевые антациды: следует учитывать, что аскорбиновая кислота способствует всасыванию алюминия в кишечнике, возможно увеличение элиминации алюминия с мочой. Совместное применение антацидов и аскорбиновой кислоты не рекомендуется, особенно у пациентов с почечной недостаточностью.
При длительном применении (более 4 недель) лекарственное средство не следует назначать одновременно с сердечными гликозидами, антигипертензивными средствами или нестероидными противоспальнительными лекарственными средствами, поскольку он может усиливать их действие.
Аскорбиновая кислота усиливает выделение оксалатов с мочой, таким образом повышая риск формирования в моче оксалатных камней.
Комбинированное применение очень высоких доз аскорбиновой кислоты с амигдалин (комплементарная медицина) может повысить риск цианидной токсичности.
Курение,алкоголь:уменьшают концентрацию аскорбата в плазме крови.
Дисульфирамин: длительный прием больших доз аскорбиновой кислоты тормозит реакцию дисульфирам-алкоголь.
Аскорбиновая кислота в больших дозах (более 2 г / сут) может влиять на результаты биохимических определений уровня креатинина, мочевой кислоты и глюкозы в образцах крови и мочи на определение уровня неорганических фосфатов, ферментов печени и билирубина в крови. Скрининг-тест кала на скрытую кровь может быть ложно-отрицательным.
Одновременное применение с щелочным питьем, употребление свежих фруктовых или овощных соков уменьшает абсорбцию аскорбиновой кислоты.
Особенности применения препарата
Одновременное применение лекарственного средства с щелочным питьем, свежими фруктовыми или овощными соками уменьшает абсорбцию витамина С. Всасывание аскорбиновой кислоты может нарушаться при кишечных дискинезиях, энтеритах и ахилии.
Поскольку аскорбиновая кислота повышает абсорбцию железа, ее применение в высоких дозах может быть опасным для пациентов с гемохроматозом, талассемией, полицитемией, лейкемией и сидеробластной анемией. Пациентам с высоким содержанием железа в организме следует применять препарат в минимальных дозах.
Следует с осторожностью применять аскорбиновую кислоту для лечения пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, пациентов с заболеванием почек в анамнезе.
При длительном применении высоких доз аскорбиновой кислоты следует контролировать функцию почек, уровень артериального давления, функцию поджелудочной железы.
При мочекаменной болезни суточная доза аскорбиновой кислоты не должна превышать 1 г. Не следует назначать большие дозы лекарственного средства больным с повышением свертываемости крови.
Поскольку аскорбиновая кислота оказывает легкое стимулирующее действие, не рекомендуется принимать препарат в конце дня.
Из-за содержания в составе лекарственного средства аскорбиновой кислоты он может изменять результаты ряда лабораторных тестов (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Лекарственное средство содержит сахар, что следует учитывать больным сахарным диабетом.
Применение в период беременности или кормления грудью.
В период беременности препарат можно применять только после консультации врача. Лекарственное средство противопоказано назначать в I триместре беременности. В II-III триместрах беременности или в период кормления грудью препарат назначать с учетом соотношения польза / риск для женщины и плода / ребенка при условии четкого соблюдения рекомендованных доз и длительности лечения.
По имеющимся клиническим данным по применению беременными рутину и витамина С в форме отдельных лекарственных средств никаких существенных рисков для плода выявлено не было. Однако соответствующих и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения комбинированных лекарственных средств, содержащих витамин С и рутин, беременным проводили. Сообщений о эмбриотоксичности рутина или его проникновения в грудное молоко нет. Витамин С выводится с грудным молоком, однако дозы, даже в 10 раз превышают рекомендованную суточную дозу, не приводила к значительному повышению его концентрации в грудном молоке.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Нет данных о влиянии аскорутина на возможность управлять автотранспортом или работать с механизмами.
Способ применения и дозы Аскорутин
Лекарственное средство назначать внутрь после еды. Таблетки проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды.
С лечебной целью назначать взрослым по 1 таблетке 2-3 раза в сутки; детям в возрасте от 3 лет - по 1 таблетке 2 раза в сутки.
Как профилактическое средство рекомендован прием лекарственного средства: для взрослых - по 1 таблетке 2 раза в сутки, детям в возрасте от 3 лет - по 1 таблетке в сутки.
Продолжительность курса лечения - 3-4 недели (в зависимости от характера заболевания и эффективности лечения).
Дети.
Лекарственное средство назначать детям в возрасте от 3 лет.
Передозировка
Симптомы: боль в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея, зуд и сыпь, повышенная возбудимость нервной системы, головная боль, повышение артериального давления, тромбообразование. Возможно усиление проявлений побочных реакций.
Передозировка может привести к изменениям почечной экскреции аскорбиновой и мочевой кислот при ацетилирования мочи с риском выпадения в осадок оксалатных конкрементов.
При длительном применении в больших дозах возможно угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы, нарушение функции почек.
Аскорбиновая кислота в дозах, превышающих 3 г / сут, может привести к развитию ацидоза или гемолитической анемии у некоторых лиц с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Лечение: промывание желудка, прием сорбентов, симптоматическое лечение.
Побочные реакции Аскорутина
- Со стороны нервной системы: головная боль, чувство усталости, при длительном применении в высоких дозах - нарушение сна, повышение возбудимости центральной нервной системы.
- Со стороны почек и мочевыводящих путей: подкисление мочи, гипероксалатурия у пациентов из группы риска при дозах, превышающих 1 г / сут; при длительном применении в высоких дозах - повреждение гломерулярного аппарата почек, формирования уратных и оксалатных камней в мочевыводящих путях, почечная недостаточность. Дозы аскорбиновой кислоты более 600 мг / сут обладают мочегонным эффектом.
- Со стороны крови: при длительном применении в высоких дозах - тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, тромбообразованию, эритроцитопения, нейтрофильный лейкоцитоз, гемолитическая анемия у некоторых лиц с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
- Со стороны обмена веществ: гипервитаминоз С, ухудшение трофики тканей, при длительном применении в высоких дозах - угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия) и синтеза гликогена, задержка натрия и жидкости, нарушение обмена цинка и меди.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: при длительном применении в высоких дозах - дистрофия миокарда, повышение артериального давления, развитие микроангиопатий.
- Со стороны желудочно-кишечного тракта: при длительном применении в высоких дозах - раздражение слизистой оболочки пищеварительного тракта, изжога, спазмы желудка, тошнота, рвота, диарея.
- Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в т.ч. гиперемия кожи, сыпь, экземы, зуд, отек Квинке, крапивница, анафилактический шок, дыхательные реакции гиперчувствительности.
Срок годности
4 года.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 10 таблеток в блистере, по 5 блистеров в пачке.
Категория отпуска из аптеки
Без рецепта.
