Аспазмин (aspazmin) инструкция по применению
Состав
действующее вещество: 1 капсула содержит гидрохлорида мебеверина 200 мг;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, маннит (Е 421), сахар сферический, повидон, натрия лаурилсульфат, этилцеллюлоза, гипромелозы (гидроксипропилметилцеллюлозы) фталат, спирт цетиловый;
состав оболочки капсулы: желатин, диоксид титана (Е 171).
Лекарственная форма
капсулы с модифицированным высвобождением жесткие.
Основные физико-химические свойства:
капсулы жесткие желатиновые с крышечкой и корпусом белого цвета. Содержимое капсул – пеллеты белого или почти белого цвета.
Фармако-терапевтическая группа
Средства, применяемые при функциональных желудочно-кишечных расстройствах. Синтетические антихолинергические средства, эстерифицированные третичные амины.
Код АТХ А03А А04.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Механизм действия и фармакодинамические эффекты.
Мебеверин является миотропным спазмолитиком с выборочным действием на гладкие мышцы пищеварительного тракта. Мебеверин устраняет спазмы без подавления нормальной моторики кишечника. Поскольку это действие не опосредовано автономной нервной системой, типичных антихолинергических побочных эффектов не имеет.
Клиническая эффективность и безопасность.
Значительное ослабление преимущественных симптомов синдрома раздраженного кишечника (таких как боль в животе, особенности стула) обычно наблюдалось в референтных и контролируемых по основным значениям клинических исследованиях.
Все лекарственные формы мебеверина были безопасными и хорошо переносились при рекомендованном режиме дозировки.
Фармакокинетика.
Абсорбция. Мебеверин быстро и полностью абсорбируется после перорального применения. Благодаря пролонгированному высвобождению препарата из капсулы его можно принимать 2 раза в день.
Распределение. При многократном применении мебеверина никакой значительной кумуляции не возникает.
Биотрансформация. Мебеверин гидрохлорид главным образом метаболизируется эстеразами, которые на первом этапе метаболизма расщепляют эфирные связи с образованием веретровой кислоты и мебеверинового спирта. В плазме крови деметилкарбоксильная кислота (ДМКК) является основным метаболитом. Период полувыведения ДМКК в равновесном состоянии – 5,77 часов. При многократном применении капсул (по 200 мг 2 раза в сутки) Cmax ДМКК составляла 804 нг/мл, а tmax – около 3 часов. Относительная биодоступность капсул пролонгированного действия оказалась оптимальной со средним соотношением 97%.
Вывод. Мебеверин не экскретируется в неизмененном виде: полностью метаболизируется, а метаболиты выводятся практически полностью. Вератровая кислота экскретируется с мочой. Мебевериновый спирт также выводится почками частично в виде соответствующей карбоксильной кислоты (КК) и частично в виде деметилкарбоксильной кислоты (ДМКК).
Дети. Фармакокинетические исследования с участием детей не проводились.
Клинические свойства.
Показания
- Симптоматическое лечение абдоминальной боли и спазмов, расстройств кишечника и ощущение дискомфорта в области кишечника при синдроме раздраженного кишечника.
Противопоказания Аспазмина
Гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ лекарственного средства.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Исследования взаимодействия не проводились, за исключением взаимодействия с алкоголем. Исследования in vitro и in vivo на животных продемонстрировали отсутствие какого-либо взаимодействия мебеверина и этанола.
Особенности применения препарата
Если у Вас установлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность. Имеются только очень ограниченные данные по применению мебеверина беременным. Исследования репродуктивной токсичности, проводимые на животных, недостаточны. Однако эмбриотоксические эффекты были замечены у крыс в дозах, эквивалентных вдвое больше суточной дозы.
Аспазмин не рекомендуется применять во время беременности. Если в период лечения установлена беременность, применение препарата следует прекратить.
Период кормления грудью. Неизвестно, экскретируется ли мебеверин или его метаболиты в грудное молоко человека. Экскреция мебеверина в грудное молоко животных не исследована. Аспазмин не следует применять в период кормления грудью.
фертильность. Клинических данных о влиянии на мужскую или женскую фертильность нет, однако данные доступных исследований на животных не свидетельствуют о вредном влиянии мебеверина.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Исследования влияния на способность управлять автомобилем и работать с механическими устройствами не производились. Фармакодинамический и фармакокинетический профиль, а также постмаркетинговый опыт не свидетельствуют о каком-либо вредном влиянии мебеверина на способность управлять автомобилем и работать с механическими устройствами.
Способ применения и дозы Аспазмин
Для перорального применения
Капсулы запиваются достаточным количеством воды (не менее 100 мл). Не рекомендуется разжевываться в связи с тем, что покрытие капсулы предназначено для обеспечения механизма пролонгированного высвобождения.
Взрослым принимать по 1 капсуле 2 раза в сутки (утром и вечером).
Продолжительность применения не ограничена. Если прием одной или более доз пропущен, пациент должен принять следующую дозу, как положено. Пропущенную дозу не следует принимать дополнительно к регулярной дозе.
Особые популяции. Исследований дозировки для больных пожилого возраста, пациентов с нарушением функции почек и печени не проводилось. По имеющимся постмаркетинговым данным, специфического риска для больных пожилого возраста, пациентов с нарушением функции почек и/или печени не выявлено. Коррекция дозы для вышеперечисленных групп пациентов не считается необходимой.
Дети.
Из-за недостаточного количества данных по безопасности и эффективности препарат не рекомендуется применять детям и подросткам (до 18 лет).
Передозировка
Симптомы. Теоретически при передозировке возможно возбуждение центральной нервной системы. В случаях передозировки симптомы отсутствовали или легкие и, как правило, быстро проходили. Наблюдавшиеся симптомы передозировки были неврологического или кардиоваскулярного происхождения.
Лечение. Специфический антидот неизвестен. Рекомендуется симптоматическое лечение. Промывание желудка рекомендуется только в случае интоксикации несколькими препаратами, которая диагностирована в течение 1 ч с момента приема лекарственных средств. Меры по снижению абсорбции не необходимы.
Побочные реакции Аспазмина
Нижеследующие побочные реакции возникали в течение постмаркетингового применения. Частоту по имеющимся данным точно определить невозможно.
Аллергические реакции наблюдались преимущественно со стороны кожи.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: крапивница, ангионевротический отек, отек лица, сыпь.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность (анафилактические реакции).
Сообщения о подозреваемых побочных реакциях.
Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после одобрения лекарственного средства разрешительными органами являются важной процедурой. Это позволяет осуществлять постоянный мониторинг соотношения «польза/риск» применения этого лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать обо всех подозреваемых побочных реакциях через национальные системы сообщений.
Срок годности
2 года.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 10 капсул в блистере; по 3 блистера в пачке.
Категория отпуска из аптеки
По рецепту.
