Дротаверин-Дарница (Drotaverinе-Darnitsa) инструкция по применению
Состав
действующее вещество: drotaverine;
- 1 мл раствора содержит гидрохлорида дротаверина 20 мг;
другие составляющие: этанол (96 %), натрия метабисульфит (E 223), вода для инъекций.
Лекарственная форма
Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачная зеленовато желтая или желтая жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Средства, применяемые при функциональных желудочно-кишечных расстройствах. Код ATX А03А D02.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Дротаверин – производное изохинолина, оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем угнетения действия фермента фосфодиэстеразы IV (ФДЭ IV), что приводит к увеличению концентрации цАМФ и благодаря инактивации легкой цепочки киназы миозина (MLCK).
In vitro дротаверин ингибирует действие фермента ФДЭ IV и ингибирует изоферменты фосфодиэстераза III (ФДЭ III) и фосфодиэстераза V (ФДЭ V). ФДЭ IV имеет большое функциональное значение для снижения сократительной активности гладких мышц, поэтому выборочные ингибиторы этого фермента могут быть полезны для лечения заболеваний, сопровождающихся гиперподвижностью, а также различных заболеваний, во время которых возникают спазмы желудочно-кишечного тракта.
В клетках гладких мышц миокарда и сосудов цАМФ гидролизуется в основном изоферментом ФДЭ III, поэтому дротаверин является эффективным спазмолитическим средством, не имеющим значительных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы и сильного терапевтического воздействия на эту систему.
Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервного, так и мышечного происхождения. Дротаверин действует на гладкую мускулатуру желудочно-кишечной, билиарной, мочеполовой и сосудистой систем, независимо от типа их автономной иннервации. Лекарственное средство усиливает кровообращение в тканях благодаря своей способности расширять сосуды.
Действие дротаверина сильнее действия папаверина, абсорбция быстрее и полнее, он меньше связывается с белками плазмы крови. Преимуществом дротаверина является также то, что в отличие от папаверина после его парентерального введения не наблюдается такого побочного эффекта как стимуляция дыхания.
Фармакокинетика.
Дротаверин быстро и полностью абсорбируется, в большей степени (95-98%) связывается с белками плазмы крови, особенно с альбумином, гамма- и бета-глобулинами. После первичного метаболизма 65% принятой дозы поступает в кровообращение в неизмененном виде. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 8-10 часов. За 72 часа дротаверин практически полностью выводится из организма, более 50% выводится с мочой и примерно 30% - с калом. В основном, дротаверин выводится в форме метаболитов, в неизмененной форме в моче не обнаруживается.
Клинические свойства.
Показания
Спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта, такими как холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;
Cпазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевого тракта: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.
Как вспомогательное лечение (когда применение лекарственного средства в виде таблеток невозможно) при:
- при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрите, кардио- и/или пилороспазме, энтерите, колите;
- при гинекологических заболеваниях (дисменорее).
Противопоказания Дротаверина-Дарница
Повышенная чувствительность к дротаверину или другим компонентам лекарственного средства (особенно к метабисульфиту натрия). Повышенная чувствительность к дисульфиту натрия. Тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность (синдром малого сердечного выброса).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.
При одновременном применении лекарственного средства с леводопой возможно снижение антипаркинсонического последней эффекта. Данную комбинацию следует применять с осторожностью, поскольку антипаркинсонический эффект леводопы уменьшается, а ригидность и тремор усиливаются.
Особенности применения препарата
При введении лекарственного средства пациент должен находиться в горизонтальном положении из-за риска возникновения коллапса.
Дротаверин-Дарница применять с осторожностью при артериальной гипотензии.
Следует соблюдать осторожность при парентеральном введении лекарственного средства беременным женщинам (см. Применение в период беременности или кормления грудью).
Дротаверин-Дарница содержит метабисульфит, который может вызывать реакции аллергического типа, включая симптомы анафилактического шока и бронхоспазм у чувствительных пациентов, особенно имеющих в анамнезе астму или аллергию.
При повышенной чувствительности к метабисульфиту натрия следует избегать парентерального введения лекарственного средства.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Как показали результаты исследований на животных, пероральное применение лекарственного средства не вызывало ни одного случая тератогенности и эмбриотоксичности. Лекарственное средство применять в период беременности с осторожностью. Не применять дротаверин во время родов.
Из-за отсутствия данных соответствующих исследований в период кормления грудью применение лекарственного средства не рекомендуется.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами, требующими повышенного внимания, при применении (особенно внутривенного) лекарственного средства.
Способ применения и дозы Дротаверин-Дарница
Дротаверин-Дарница применять взрослым внутримышечно в суточной дозе 40-240 мг за 1-3 введения.
При острых коликах лекарственное средство применять взрослым медленно внутривенно в дозе 40-80 мг.
Дети.
Дротаверин-Дарница не применять детям.
Передозировка
Симптомы: передозировка дротаверином ассоциировалась с нарушениями сердечного ритма и проводимости, в том числе с полной блокадой ножек пучка Гиса и остановкой сердца, которая может привести к летальным исходам.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. При передозировке пациент должен находиться под наблюдением врача.
Побочные реакции Дротаверина-Дарница
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, учащенное сердцебиение, аритмия, атриовентрикулярная блокада.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, запор.
Со стороны иммунной системы: реакции гирперчувствительности, в том числе крапивница, кожная сыпь, дерматоз, зуд, гиперемия, лихорадка, озноб, повышение температуры тела, слабость, ангионевротический отек, бронхоспазм, особенно у пациентов с повышенной чувствительностью к метабисульфиту. Были сообщения о случаях анафилактического шока с летальным и нелетальным исходом при применении инъекционной формы.
Дротаверин-Дарница содержит метабисульфит, который может вызывать реакции аллергического типа, включая симптомы анафилактического шока и бронхоспазм у чувствительных пациентов, особенно тех, кто имеет в анамнезе астму или аллергию.
Общие нарушения: реакции гиперчувствительности в месте введения.
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.
Упаковка
по 2 мл в ампуле; по 5 или по 10 ампул в контурной ячеистой упаковке; по 1 контурной ячеистой упаковке в пачке.
Категория отпуска из аптеки
По рецепту.
