Дротаверин-Дарница (Drotaverine-Darnitsa) инструкция по применению
Состав
действующее вещество: drotaverine;
1 таблетка содержит:
- дротаверина гидрохлорида 40 мг;
другие составляющие: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Лекарственная форма
Таблетки.
Основные физико-химические свойства:
таблетки светло-желтого или темно-желтого цвета с вкраплениями, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.
Фармакотерапевтическая группа
Средства, применяемые при функциональных желудочно-кишечных расстройствах. Код ATX А03А D02.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Дротаверин-Дарница – производное изохинолина, оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем угнетения действия фермента фосфодиэстеразы IV (ФДЭ IV), что приводит к увеличению концентрации цАМФ и, благодаря инактивации легкой цепочки мышц.
In vitro дротаверин ингибирует действие фермента ФДЭ IV и ингибирует изоферменты фосфодиэстераза III (ФДЭ III) и фосфодиэстераза V (ФДЭ V). ФДЭ IV имеет большое функциональное значение для снижения сократительной активности гладких мышц, поэтому выборочные ингибиторы этого фермента могут быть полезны для лечения болезней, сопровождающихся гиперподвижностью, а также различных заболеваний, во время которых возникают спазмы желудочно-кишечного тракта.
В клетках гладких мышц миокарда и сосудов цАМФ гидролизуется в основном изоферментом ФДЭ III, поэтому дротаверин является эффективным спазмолитическим средством, не имеющим значительных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы и сильного терапевтического воздействия на эту систему.
Дротаверин-Дарница эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервного, так и мышечного происхождения. Дротаверин-Дарница действует на гладкую мускулатуру желудочно-кишечной, билиарной, мочеполовой и сосудистой систем независимо от типа их автономной иннервации. Лекарственное средство усиливает кровообращение в тканях благодаря своей способности расширять сосуды.
Действие дротаверина сильнее действия папаверина, абсорбция быстрее и полнее, он меньше связывается с белками плазмы крови. Преимуществом дротаверина является то, что в отличие от папаверина после его парентерального введения не наблюдается такого побочного эффекта, как стимуляция дыхания.
Фармакокинетика.
Дротаверин-Дарница быстро и полностью абсорбируется после перорального применения. В значительной степени (95-98%) связывается с белками плазмы крови, особенно альбумином, гамма- и бета-глобулинами. Максимальная концентрация в крови после приема внутрь достигается через 45-60 минут. После первичного метаболизма 65% принятой дозы поступает в кровообращение в неизмененном виде. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 8-10 часов. За 72 часа дротаверин практически полностью выводится из организма, более 50% выводится с мочой и примерно 30% – с калом. В основном, дротаверин выводится в форме метаболитов, в неизмененной форме в моче не обнаруживается.
Показания
С лечебной целью при:
- спазмах гладкой мускулатуры, связанных с заболеваниями билиарного тракта: холецистолитиази, холангиолитиази, холецистите, перихолецистите, холангити, папиллити;
- спазмах гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевого тракта: нефролитиазе, уретролитиазе, пиелите, цистите, тенезмах мочевого пузыря.
Как вспомогательное лечение при:
- спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрите, кардио- и/или пилороспазме, энтерите, колите, спастическом колите с запором и синдроме раздраженного кишечника;
- головной боли напряжения;
- гинекологические заболевания (дисменорея).
Противопоказания Дротаверина-Дарница
Повышенная чувствительность к дротаверину или другим компонентам лекарственного средства; тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность (синдром малого сердечного выброса).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
При одновременном применении лекарственного средства с леводопой возможно снижение антипаркинсонического эффекта последней. Данную комбинацию следует применять с осторожностью, поскольку антипаркинсонический эффект леводопы уменьшается, а ригидность и тремор усиливаются.
Особенности применения препарата
Лекарственное средство применять с осторожностью при артериальной гипотензии.
Вспомогательные вещества.
Дротаверин-Дарница содержит 64,0 мг лактозы моногидрата, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции нельзя применять лекарственное средство.
Реакции гиперчувствительности.
Дротаверин относится к лекарственным средствам – либераторам гистамина и может вызвать неаллергические (ложноаллергические) реакции, не имеющие иммунологических механизмов, но имитирующих аллергические симптомы (феномен мимикрии). Они, как правило, связаны с неиммунным выделением гистамина, брадикинина, активацией комплемента, индукцией синтеза лейкотриенов, что в свою очередь индуцирует бронхоспазм и кожные проявления. Лекарство следует с осторожностью назначать пациентам с наличием в анамнезе аллергических реакций или бронхиальной астмы. При появлении симптомов реакций гиперчувствительности после приема дротаверина (сыпь, зуд, отек тканей верхних дыхательных путей) следует немедленно отменить лекарственное средство и назначить терапию. При появлении симптомов ангионевротического отека или уртикарной сыпи следует применять пероральные антигистаминные средства.
Если известно об астме у пациента, ввести ингаляционный бета-2-агонист. Необходимо наблюдать состояние пациента в течение следующих 4 часов. При наличии непрерывной рвоты и/или абдоминальной боли следует рассмотреть возможность введения эпинефрина внутримышечно.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Как показали результаты исследований на животных, пероральное применение дротаверина не производило никаких признаков какого-либо прямого или косвенного воздействия на беременность, эмбриональное развитие, роды или послеродовое развитие. Однако следует с осторожностью применять лекарственное средство в период беременности.
Из-за отсутствия данных соответствующих исследований в период кормления грудью применение лекарственного средства не рекомендуется.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Если у пациентов после применения лекарственного средства наблюдается головокружение, им следует избегать потенциально опасных занятий, таких как управление автомобилем и выполнение работ, требующих повышенного внимания.
Способ применения и дозы Дротаверин-Дарница
Дротаверин-Дарница назначать внутрь.
Взрослые: средняя суточная доза составляет 120-240 мг (3-6 таблеток), распределенная на 2-3 приема.
Дети 6-12 лет: максимальная суточная доза составляет 80 мг, распределенная на 2 приема.
Дети от 12 лет: максимальная суточная доза составляет 160 мг, распределенная на 2-4 приема.
Продолжительность лечения определяется индивидуально.
Дети.
Детям до 6 лет применение лекарственного средства противопоказано.
Применение дротаверина детям не оценивалось в клинических исследованиях.
Передозировка
Симптомы: при значительной передозировке дротаверина наблюдались нарушения сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду пучка Гиса и остановку сердца, которые могут быть летальными.
При передозировке пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача и получать симптоматическое лечение, включая вызывание рвоты и/или промывание желудка.
Побочные реакции Дротаверина-Дарница
Побочные действия, которые наблюдались во время клинических исследований и, возможно, были вызваны дротаверином, распределены по системе органов и частоте возникновения:
- очень распространены (>1/10),
- распространены (>1/100, <1/10),
- нераспространенные (>1/1000, <1/100),
- одиночные (>1/10000, <1/1000),
- крайне единичны (<1/10000).
Со стороны желудочно-кишечного тракта.
Единичные:
Со стороны нервной системы.
Единичные:
- головная боль,
- головокружение,
- бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы.
Единичные:
- учащенное сердцебиение,
- артериальная гипотензия
Со стороны иммунной системы.
Единичные:
аллергические реакции, включая:
- ангионевротический отек,
- крапивницу,
- сыпь,
- зуд,
- гиперемию кожи,
- горячка,
- озноб,
- повышение температуры тела,
- слабость.
Срок годности
3 года.
Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Упаковка
По 10 таблеток в контурной ячеистой упаковке; по 2 или по 3 контурных ячеистых упаковки в пачке.
Категория отпуска из аптеки
Без рецепта.
