Ярина Плюс таблетки 3 упаковки №28

Ярина Плюс (Yarina Plus) инструкция по применению

Состав

действующие вещества: этинилэстрадиол, дроспиренон, левомефолат кальция;

1 упаковка содержит 28 таблеток, покрытых оболочкой (21 таблетка оранжевого цвета и 7 таблеток светло-оранжевого цвета);

1 таблетка оранжевого цвета содержит:

• этинилэстрадиола 0,03 мг, дроспиренона 3 мг и левомефолата кальция 0,451 мг;

другие составляющие: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбокси-метилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, гипромелоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 1 7

1 таблетка светло-оранжевого цвета содержит:

• левомефолата кальция 0,451 мг;

другие составляющие: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбокси-метилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, гипромелоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид ( Е 171), железа оксид желтый (Е 1 7

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

• таблетки, покрытые оболочкой, содержащие гормоны, круглые, двояковыпуклые, оранжевого цвета, с одной стороны которых вытеснено «Y+» в правильном шестиугольнике;
• таблетки, содержащие только левомефолат кальция, покрытые оболочкой, круглые, двояковыпуклые, светло-оранжевого цвета, с одной стороны которых вытеснено «М+» в правильном шестиугольнике.

Фармакотерапевтическая группа

Гормоны половых желез и препараты, применяемые при патологии половой сферы. Гормональные контрацептивы для системного использования.

Код ATX G03А A12.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Механизм действия

Комбинированные оральные контрацептивы (КОК) снижают риск беременности, главным образом, путем угнетения овуляции. Другие возможные механизмы включают в себя изменения характера цервикальной слизи, благодаря которым затрудняется проникновение спермы, и изменения эдометрия, снижающие вероятность имплантации.

Фармакодинамические свойства

Дроспиренон – аналог спиронолактона, обладающий антиминералокортикоидными и антиандрогенными свойствами. Эстрогенный компонент препарата Ярина Плюс – это этинилэстрадиол.

Контрацептивное действие

Специальных исследований фармакодинамических свойств препарата Ярина Плюс не проводилось.

Фолатная добавка

В ходе двух исследований изучалось влияние препарата Ярина Плюс на уровень фолатов в плазме и эритроцитах. В рандомизированном двойном слепом исследовании с активным контролем в параллельных группах сравнивались уровни фолатов в плазме и эритроцитах у женщин (пациенток) из США во время 24-недельного лечения 3 мг дроспиренона/0,02 мг этинилэстрадиола (препарат «Д0 левомефолата и при лечении только препаратом «Джаз». Фармакодинамическое влияние на уровень фолатов в плазме крови, в эритроцитах и на профиль циркулирующих метаболитов фолатов оценивалось в течение 24 недель лечения с помощью 0,451 мг кальция левомефолата или 0,4 мг фолиевой кислоты (эквимолярная доза 0,451 мг 0,

Фармакокинетика.

Препараты Ярина Плюс и Ярина являются биоэквивалентными с учетом дроспиренона и этинилэстрадиола.

Абсолютная биодоступность дроспиренона при приеме таблетки с содержанием только дроспиренона составляет около 76%. Абсолютная биодоступность этинилэстрадиола – примерно 40%, что является результатом пресистемной конъюгации и эффекта первого прохождения. Абсолютная биодоступность препарата Ярина Плюс, содержащая комбинацию дроспиренона и этинилэстрадиола, стабилизированную бетадексом клатратом (молекулярный комплекс), не исследовалась. Этинилэстрадиол имеет одинаковую биодоступность при применении в виде комплекса с бетадексом клатратом и при приеме в качестве свободного стероида. Сывороточные концентрации дроспиренона и этинилэстрадиола достигают максимального уровня через 1-2 ч после приема препарата Ярина Плюс.

Фармакокинетика дроспиренона после приема однократных доз от 1 до 10 мг носит дозозависимый характер. При ежедневном применении препарата «Ярина» равновесная концентрация дроспиренона достигалась через 8 дней. Наблюдалось почти 2-3-кратное повышение показателей Сmax и AUC (0-24 ч) в сыворотке крови дроспиренона после многократного применения препарата «Ярина» (см. таблицу 1).

Для этинилэстрадиола равновесные условия наблюдались в течение второй половины курса лечения. При ежедневном применении Ярина, показатели сывороточного уровня Сmax и AUC (0-24 часа) этинилэстрадиола повысились почти в 1,5-2 раза (см. таблицу 1).

Кальция левомефолат по своей структуре идентична L-5-метилтетрагидрофолату (L-5-метил-ТГФ), метаболиту витамина В9. Средняя начальная концентрация у лиц, не употребляющих продукты, обогащенные фолиевой кислотой, но имеющих нормальный питательный рацион, составляет 15 нмоль/л. При пероральном приеме кальция левомефолат абсорбируется и скапливается в организме. Максимальная концентрация в плазме крови на 50 нмоль/л выше начального уровня достигается через 0,5-1,5 ч после однократного перорального приема кальция левомефолата в дозе 0,451 мг.

Равновесные условия для общего уровня фолата в плазме крови после приема 0,451 мг левомефолата кальция достигаются примерно через 8-16 недель, в зависимости от показателей начального уровня. Равновесная концентрация кальция левомефолата в эритроцитах достигается несколько позже, что обусловлено более длительным жизненным циклом эритроцитов – 120 дней.

Таблица 1

Фармакокинетические параметры препарата «Ярина» (3 мг дроспиренона и 0,03 мг этинилэстрадиола)