таблетки по 25 мг и 100 мг круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, бледно-желтого цвета таблетки по 50 мг круглой формы, плоскоцилиндрические с риской и фаской, бледно-желтого цвета. На поверхности допускаются незначительные мраморность и вкрапления.
Ламотриджин - это противосудорожный препарат, механизм действия которого связан с блокированием потенциалзависимых натриевых каналов пресинаптических мембран нейронов в фазе медленной инактивации и угнетением избыточного высвобождения глутамата (аминокислоты, которая играет значительную роль в развитии эпилептического приступа).
Фармакокинетика.
После приема препарат быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5 часа.
Ламотриджин активно метаболизируется, главным метаболитом является N-глюкоронид. В среднем период полувыведения у взрослых пациентов составляет 29 часов. Эпилептал имеет линейный фармакологический профиль. Выводится, главным образом, в виде метаболитов и частично в неизмененном виде, преимущественно с мочой. У детей период полувыведения меньше, чем у взрослых.
Специальные группы пациентов.
Дети.
Клиренс в зависимости от массы тела у детей выше, чем у взрослых, с высокими показателями у детей до 5 лет. Период полувыведения ламотриджина у детей обычно короче, чем у взрослых, со средним значением примерно 7:00, при одновременном применении с такими индукторами ферментов как карбамазепин и фенитоин, и повышением среднего значения к периоду от 45 до 50 часов при одновременном применении исключительно с вальпроатом.
Пациенты пожилого возраста.
Результаты фармакокинетического анализа в группах пациентов, который включал как пациентов пожилого возраста, так и молодых пациентов с эпилепсией, которые принимали участие в одном исследовании, обнаружили, что клиренс ламотриджина не изменился клинически значимого показателя. После одноразовых доз явный клиренс уменьшился на 12% с 35 мл / мин / кг в возрасте 20 лет до 31 мл / мин / кг в возрасте 70 лет. Снижение после 48 недель лечения составило 10% от 41 до 37 мл / мин между молодой и пожилой группами. К тому же фармакокинетика ламотриджина была изучена в 12 здоровых пациентов пожилого возраста, которым была назначена однократно 150 мг. Среднее значение клиренса у пациентов пожилого возраста (0,39 мл / мин / кг) находится между средним значением клиренса (от 0,31 до 0,65 мл / мин / кг), полученного в 9 исследованиях, проведенных среди взрослых пациентов нелетная возраста после получения ими одноразовой дозы от 30 до 450 мг.
Пациенты с нарушением функции почек.
12 добровольцам с хроническими нарушениями функции почек, а также 6 пациентам, проходящих гемодиализ, была предоставлена единственная доза в 100 мг ламотриджина. Средние значения CL / F составляли 0,42 мл / мин / кг (хронические нарушения функции почек), 0,33 мл / мин / кг (период между гемодиализом) и 1,57 мл / мин / кг (при гемодиализа) по сравнению с 0,58 мл / мин / кг у здоровых добровольцев. Период полувыведения из плазмы составлял 42,9 часа (хронические нарушения функции почек), 57,4 часа (период между гемодиализом) и 13 часов (во время гемодиализа), по сравнению с 26,2 часа у здоровых добровольцев. В среднем около 20% (от 5,6 до 35,1) от присутствующей в теле количества ламотриджина снижалось в течение четырехчасовой сессии гемодиализа. Для данной группы пациентов определения начальной дозы Эпилептала должно базироваться на режиме приема противоэпилептических препаратов пациентом снижение поддерживающей дозы может быть эффективным для пациентов со значительной функциональной почечной недостаточностью.
Пациенты с нарушением функции печени.
Фармакокинетические исследования однократной дозы проводили с участием 24 пациентов с различной степенью нарушения функции печени и 12 здоровых пациентов в контрольной группе. Среднее значение явного клиренса ламотриджина составило 0,31, 0,24 и 0,10 мл / мин / кг у пациентов со степенью А, В и С (по классификации Чайлд-Пью) нарушения функций печени соответственно по сравнению с 0,34 мл / мин / кг у здоровых пациентов из контрольной группы. Обычно начальная, повышенная и поддерживающая дозы должны быть уменьшены примерно на 50% у пациентов с умеренной степенью нарушения функции печени (по классификации Чайлд-Пью степень В) и на 75% у пациентов с тяжелой степенью (по классификации Чайлд-Пью степень С) нарушение функций печени. Повышенную и поддерживающую дозы необходимо корректировать в зависимости от реакции на лечение.
Показания
Эпилепсия.
Взрослые и дети старше 12 лет: монотерапия и дополнительная терапия эпилепсии, в частности парциальных и генерализованных приступов, включая тонико-клонические припадки, а также припадков, связанных с синдромом Леннокса-Гасто.
Дети в возрасте от 2 до 12 лет дополнительная терапия эпилепсии, в частности парциальных и генерализованных приступов, включая тонико-клонические припадки, а также припадков, связанных с синдромом Леннокса-Гасто.
После достижения контроля приступов прием вспомогательных препаратов можно прекратить и продолжить монотерапии Эпилепталом .
Монотерапия типичных абсансов.
Биполярное расстройство (взрослые).
Для предотвращения фазам эмоциональных нарушений у больных биполярное расстройство, преимущественно предупреждая депрессивные эпизоды.
Противопоказания Эпилептала
Эпилептал противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к ламотриджина или к любому другому компоненту препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Исследование взаимодействия проводили только у взрослых.
Было установлено, что уридиндифосфоглюкуронилтрансфераза - это фермент, который отвечает за метаболизм ламотриджина. Нет доказательств того, что ламотриджин может вызвать клинически значимую стимуляцию или подавление окислительных ферментов печени, участвующих в метаболизме лекарств, и маловероятно, что может возникнуть взаимодействие между ламотриджином и лекарствами, которые метаболизируются цитохромными 450 ферментами. Ламотриджин может индуцировать собственный метаболизм, но этот эффект умеренный и не имеет значительных клинических последствий.
Таблица 1.
Влияние других лекарств на печеночные ферменты
Лекарства, которые значительно подавляют печеночные ферменты
Лекарства, которые значительно индуцируют печеночные ферменты
Лекарства, которые не подавляют но не индуцируют печеночные ферменты
At vero eos et accusamus et iusto odio dignissimos ducimus qui blanditiis praesentium voluptatum deleniti atque corrupti quos dolores et quas molestias excepturi sint occaecati cupiditate non provident, similique sunt in culpa qui officia deserunt mollitia animi, id est laborum et dolorum fuga. Et harum quidem rerum facilis est et expedita distinctio. Nam libero tempore, cum soluta nobis est eligendi optio cumque nihil impedit quo minus id quod maxime placeat facere possimus, omnis voluptas assumenda est, omnis dolor repellendus. Temporibus autem quibusdam et aut officiis debitis aut rerum necessitatibus saepe eveniet ut et voluptates repudiandae sint et molestiae non recusandae. Itaque earum rerum hic tenetur a sapiente delectus, ut aut reiciendis voluptatibus maiores alias consequatur aut perferendis doloribus asperiores repellat.
Lorem ipsum dolor sit amet, consectetur adipiscing elit, sed do eiusmod tempor incididunt ut labore et dolore magna aliqua. Ut enim ad minim veniam, quis nostrud exercitation ullamco laboris nisi ut aliquip ex ea commodo consequat. Duis aute irure dolor in reprehenderit in voluptate velit esse cillum dolore eu fugiat nulla pariatur. Excepteur sint occaecat cupidatat non proident, sunt in culpa qui officia deserunt mollit anim id est laborum.
