Кофеин-бензоат натрия (Caffeine-Banzoate Sodium) инструкция по применению
Состав
действующие вещества: 1 мл раствора содержит кофеин-бензоат натрия 100 мг или 200 мг;
вспомогательные вещества: натрия гидроксид, вода для инъекций.
Лекарственная форма
Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства:
бесцветная прозрачная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Психостимуляторы, средства для применения при синдроме дефицита внимания и гиперактивности (ADHD), и ноотропные средства. Производные ксантина. Код АТХ N06B C01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Кофеин – алкалоид, который содержится в листьях чая, зернах кофе. Фармакологические свойства препарата делят на центральные и периферические. Центральные эффекты, в свою очередь, распределяют на психостимулювальни и аналептические.
Психостимулювальна действие Кофеина-бензоата натрия связана с его антагонизмом в отношении аденозина в механизме действия на пуринергични (аденозинни) А-1 и А-2 рецепторы в центральной нервной системе (ЦНС). Известно, что аденозин подавляет функции ЦНС. Под влиянием препарата повышается психическая деятельность, умственная и физическая работоспособность. Психостимулювальний эффект прямо залежнить от дозы. Малые дозы стимулируют функции ЦНС, большие – подавляют (за счет истощения нервных клеток).
Аналептична действие Кофеина-бензоата натрия связана с его влиянием на дыхательный и гемодинамический центры продолговатого мозга. Вследствие этого наблюдается увеличение частоты и объема вдоха.
Периферические эффекты препарата неоднозначны и связаны с его дозой и уровнем влияния на сосудистое русло и миокард. Коронарный кровоток сначала усиливается, а затем снижается, увеличивается почечный кровоток, сужаются сосуды брюшной полости, кожи. Под влиянием препарата подавляется центральный кровообращение и снижается давление цереброспинальной жидкости, чем объясняется его эффективность при мигрени. Действие препарата на сердце неоднозначная. В малых дозах он вызывает положительный инотропный эффект, в повышенных дозах – положительный хронотропний эффект. У некоторых людей может вызвать тахикардию и даже аритмию.
Фармакокинетика.
Препарат быстро распределяется во всех органах и тканях организма. Связь с белками крови (альбуминами) – 25-36 %. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Проникает в грудное молоко. Объем распределения у взрослых – 0,4-0,6 л/кг, у новорожденных – 0,78-0,92 л/кг. Метаболизму в печени подвергается более 90 % принятой дозы препарата, у детей первого года жизни до – 10-15 %. У взрослых около 80 % дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10 % – в теобромин и около 4 % – в теофиллин. Эти сочетания впоследствии деметилюються в монометилксантини, а затем – в метильованни мочевые кислоты. Период полувыведения у взрослых – 3,9-5,3 ч (иногда – до 10 часов), у новорожденных (в возрасте до 4-7 месяцев жизни) – 65-130 часов. Кофеин и его метаболиты выводятся почками (в неизмененном виде у взрослых выводится 1-2 %, у новорожденных – до 85 %).
Клинические характеристики
Показания
Инфекционные и другие заболевания, сопровождающиеся угнетением центральной нервной и сердечно-сосудистой систем; угнетение дыхания, асфиксия; отравления наркотиками и другими веществами, угнетающими центральную нервную систему; астенический синдром; спазмы сосудов главного мозга.
Противопоказания Кофеина-бензоата натрию
Повышенная чувствительность к производным ксантина и к другим компонентам препарата; повышенная возбудимость; бессонница; выраженное повышение артериального давления; атеросклероз; органические заболевания сердечно-сосудистой системы, в т. ч. острый инфаркт миокарда; пароксизмальная тахикардия; артериальная гипертензия; глаукома; возраст свыше 60 лет.
Особенности меры предосторожности
Влияние на центральную нервную систему зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.
В связи с тем, что действие кофеина на артериальное давление складывается из сосудистого и кардиального компонентов, может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и слабое угнетение его деятельности.
Применять с осторожностью больным язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.
При апноэ у новорожденных и у детей грудного возраста в послеоперационном периоде (профилактика) применять кофеин или кофеина цитрат, но не кофеин-бензоат натрия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
При одновременном применении препарата с другими лекарственными средствами возможно:
- с альфа-и бета-адреномиметиками, анальгетиками-антипиретиками, клозапином, производными ксантина, психостимулювальними средствами, сердечными гликозидами, тиреотропними средствами – усиление эффектов вышеупомянутых лекарственных средств;
- с анксиолитиками, опиоидными анальгетиками, снотворными и седативными средствами –ослабление эффектов вышеупомянутых лекарственных средств;
- с антиаритмическими препаратами (мексилетин), гормональными пероральными контрацептивами, дисульфирамом, еноксацином, эритромицином, изониазидом, метоксаленом, норфлоксацином, офлоксацином, циметидином, ципрофлоксацином – усиление эффектов кофеина;
- с антидепрессантами, барбитуратами, бета-адреноблокаторами, примидоном, противосудорожными лекарственными средствами (производные гидантоина, особенно фенитоин), холестерамином, холинолитиками, – ослабление эффектов кофеина;
- с лекарственными средствами, стимулирующими центральную нервную систему, напитками, содержащими кофеин – чрезмерная стимуляция центральной нервной системы;
- с ингибиторами МАО, прокарбазином, фуразолидоном – опасные аритмии сердца или выраженное повышение артериального давления;
- с эрготамином – усиление всасывания последней из пищеварительного тракта;
- с препаратами кальция – ослабление всасывание последних из желудочно-кишечного тракта;
- с препаратами лития – усиление выведения последних с мочой;
- с никотином – усиление выведения кофеина с мочой.
Препарат незначительно увеличивает концентрацию 5-гидроксииндолоцтової кислоты при ее определении в моче.
Препарат незначительно увеличивает концентрацию катехоламинов и ванилилмигдалевої кислоты, что может привести к ложно-положительным результатам тестов при диагностике феохромоцитомы и нейробластомы. Не следует применять препарат во время проведения тестов.
Препарат может привести к ошибочным результатов определение концентрации уратов в сыворотке крови методом Bittner.
Особенности применения препарата
Применение в период беременности или кормления грудью.
Препарат не применять в период беременности или кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с другими механизмами, а в случае возникновения побочных эффектов со стороны нервной системы воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Способ применения и дозы Кофеин-бензоат натрия
Взрослым препарат назначать подкожно в дозе 1-2 мл 10 % раствора (100-200 мг). Высшая разовая доза – 400 мг, высшая суточная доза – 1 г.
Детям старше 12 лет препарат назначать подкожно в дозе (в зависимости от возраста) 0,25-1 мл 10 % раствора (25-100 мг).
Дети
Препарат не применять детям возрастом до 12 лет.
Передозировка
Симптомы: тревожность, возбуждение, двигательное беспокойство, ажитация, тремор или мышечные подергивания, эпилептические припадки (при острой передозировке – тонико-клонические судороги), гиперстезия, мерцательная скотома, звон в ушах, головная боль, бессонница, спутанность сознания, бред, делирий, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное мочеиспускание, обезвоживание, тошнота, рвота, иногда с кровью.
Лечение: поддержание вентиляции легких, оксигенации, поддержание баланса жидкости и солей, гемодиализ, при эпилептических припадках – внутривенно диазепам, фенобарбитал или фенитоин.
Побочные реакции Кофеина-бензоата натрию
Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, бессонница, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, тахипноэ. При внезапной отмене препарата после длительного применения – усиление влияния на центральную нервную систему, повышенная утомляемость, сонливость, мышечная напряженность, депрессия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, чувство сжатия в груди, тахикардия, аритмии, повышение артериального давления.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, обострение язвенной болезни.
Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности, в том числе сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, бронхоспазм.
Лабораторные показатели: гипо - или гипергликемия, повышение клиренса креатинина, увеличение экскреции натрия и кальция, ложное повышение концентрации мочевой кислоты в плазме крови, что определяется методом Bittner, незначительное повышение концентрации 5-гидроксииндолоцтової кислоты, ванилилмигдалевої кислоты и катехоламинов в моче.
Другие: увеличение частоты мочеиспускания, заложенность носа, при длительном применении – привыкание, лекарственная зависимость.
Срок годности
5 лет.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.
Несовместимость
Кофеин является антагонистом аденозина.
Упаковка
По 1 мл в ампулах, по 10 ампул в пачке; по 5 ампул в блистере, по 2 блистера в пачке; по 10 ампул в блистере, по 1 блистеру в пачке.
Категория отпуска из аптеки
По рецепту.
