Кофеин-бензоат натрия-Дарница (Caffeine-benzoate sodium-Darnitsa) инструкция по применению
Состав
действующие вещества: 1 мл раствора содержит кофеин-бензоат натрия 100 мг;
другие составляющие: натрия гидроксид, вода для инъекций.
Лекарственная форма
Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства:
прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.
Фармако-терапевтическая группа
Психостимуляторы, средства применения при синдроме дефицита внимания и гиперактивности (ADHD) и ноотропные средства. Производные ксантина.
Код ATХ N06B C01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Кофеин – алкалоид, содержащийся в листьях чая, зернах кофе. Фармакологические свойства лекарственного средства делят на центральные и периферические. Центральные эффекты, в свою очередь, делятся на психостимулирующие и аналептические.
Психостимулирующее действие Кофеина-бензоата натрия-Дарница связано с его антагонизмом в отношении аденозина в механизме действия на пуринергические (аденозинные) А-1 и А-2 рецепторы в центральной нервной системе (ЦНС). Известно, что аденозин ингибирует функции ЦНС. Под действием лекарственного средства улучшается психическая деятельность, умственная и физическая работоспособность. Психостимулирующий эффект напрямую зависит от дозы. Малые дозы стимулируют функции ЦНС, большие – угнетают (за счет истощения нервных клеток).
Аналептическое действие Кофеина-бензоата натрия-Дарница связано с его влиянием на дыхательный и гемодинамический центры продолговатого мозга. В результате наблюдается увеличение частоты и объема вдоха.
Периферические эффекты лекарственного средства не однозначны и связаны с его дозой и уровнем воздействия на сосудистое русло и миокард. Коронарный кровоток сначала усиливается, а затем снижается, увеличивается почечный кровоток, сужаются сосуды брюшной полости, кожи. Под влиянием лекарственного средства ингибируется центральное кровообращение и снижается давление цереброспинальной жидкости, чем объясняется его эффективность при мигрени. Действие лекарственного средства на сердце неоднозначно. В малых дозах он производит положительный инотропный эффект, в повышенных дозах – положительный хронотропный эффект. У некоторых людей может вызвать тахикардию и даже аритмию.
Фармакокинетика.
Лекарственное средство быстро распределяется во всех органах и тканях организма. Связь с белками крови (альбуминами) – 25–36%. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Проникает в грудное молоко. Объем распределения у взрослых – 0,4–0,6 л/кг, у новорожденных – 0,78–0,92 л/кг. Метаболизму в печени подвергается более 90% принятой дозы лекарственного средства, у детей первого года жизни – до 10–15%. У взрослых около 80% дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10% – в теобромин и около 4% – в теофиллин. Эти сочетания впоследствии деметилируются в монометилксантине, а затем – в метилированной мочевой кислоте. Период полувыведения у взрослых – 3,9-5,3 часа (иногда – до 10 часов), у младенцев (возрастом до 4-7 месяцев жизни) – 65-130 часов. Кофеин и его метаболиты выводятся почками (в неизменном виде у взрослых выводится 1-2%,
Клинические свойства.
Показания
- Инфекционные и другие заболевания, сопровождающиеся угнетением центральной нервной и сердечно-сосудистой систем;
- угнетение дыхания, асфиксия;
- отравление наркотиками и другими веществами, подавляющими центральную нервную систему;
- астенический синдром;
- спазмы сосудов головного мозга
Противопоказания Кофеин-бензоат натрия
- Повышенная чувствительность к производным ксантина и другим компонентам лекарственного средства;
- повышенная возбудимость;
- бессонница;
- выраженное повышение АД;
- атеросклероз;
- органические заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. острый инфаркт миокарда;
- пароксизмальная тахикардия;
- артериальная гипертензия;
- глаукома;
- возраст свыше 60 лет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
При одновременном применении кофеина-бензоата натрия с другими лекарственными средствами возможно:
- с альфа- и бета-адреномиметиками, анальгетиками-антипиретиками, клозапином, производными ксантина, психостимулирующими средствами, сердечными гликозидами, тиреотропными средствами – усиление эффектов вышеупомянутых лекарственных средств;
- с анксиолитиками, опиоидными анальгетиками, снотворными и седативными средствами – ослабление эффектов вышеперечисленных лекарственных средств;
- с антиаритмическими лекарственными средствами (мексилетин), гормональными пероральными контрацептивами, дисульфирамом, эноксацином, эритромицином, изониазидом, метоксаленом, норфлоксацином, офлоксацином, циметидином, ципрофлоксацином – усиление эффекта;
- с антидепрессантами, барбитуратами, бета-адреноблокаторами, примидоном, противосудорожными лекарственными средствами (производные гидрантаина, особенно фенитоин), холестирамином, холинолитиками – ослабление эффектов кофеина;
- с лекарственными средствами, стимулирующими центральную нервную систему, напитками, содержащими кофеин – чрезмерная стимуляция центральной нервной системы;
- с ингибиторами моноаминооксидазы МАО, прокарбазином, фуразолидоном – опасные аритмии сердца или выраженное повышение АД;
- с эрготамин – усиление всасывания последнего из желудочно-кишечного тракта;
- с препаратами кальция – ослабление всасывания последних из желудочно-кишечного тракта;
- с препаратами лития – усиление выведения последних с мочой;
- с никотином – усиление выведения кофеина с мочой.
Лекарственное средство незначительно увеличивает концентрацию 5-гидроксииндолуксусной кислоты при ее определении в моче.
Лекарственное средство незначительно увеличивает концентрацию катехоламинов и ванилилминдальной кислоты, что может привести к ложноположительным результатам тестов при диагностике феохромоцитомы и нейробластомы. Не следует применять лекарственное средство при проведении тестов.
Лекарственное средство может привести к ложным результатам определения концентрации уратов в сыворотке крови методом Bittner.
Особенности применения препарата
Воздействие на ЦНС зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.
В связи с тем, что действие кофеина на АД состоит из сосудистого и кардиального компонентов, может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и слабое угнетение его деятельности.
Применять с осторожностью больным язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.
При апноэ младенцам и детям грудного возраста в послеоперационный период (профилактика) применяется кофеин или кофеин цитрат, но не кофеин-бензоат натрия.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Лекарственное средство не применять в период беременности или кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с другими механизмами, а при возникновении побочных эффектов со стороны нервной системы – воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Способ применения и дозы Кофеин-бензоат натрия
Взрослым лекарственное средство назначать подкожно в дозе 1–2 мл 10% раствора (100–200 мг). Высшая разовая доза – 400 мг, высшая суточная доза – 1 г.
Детям старше 12 лет лекарственное средство назначать подкожно в дозе (в зависимости от возраста) 0,25–1 мл 10% раствора (25–100 мг).
Дети.
Лекарственное средство не применять детям до 12 лет.
Передозировка
Симптомы: тревожность, возбуждение, двигательная обеспокоенность, ажитация, тремор или мышечные подергивания, эпилептические приступы (при остром передозировке – тонико-клонические судороги), гиперестезия, мерцающая скотома, звон в ушах, головная боль, бессонница, бессонница, делирий, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное мочеиспускание, обезвоживание, тошнота, рвота, иногда с кровью.
Лечение: поддержка вентиляции легких, оксигенации, поддержание баланса жидкости и солей, гемодиализ, при эпилептических приступах – внутривенно диазепам, фенобарбитал или фенитоин.
Побочные реакции Кофеин-бензоат натрия
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, обострение язвенной болезни.
Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, бессонница, головные боли, головокружение, эпилептические приступы, усиление рефлексов, тахипное. При внезапном отмене лекарственного средства после длительного применения – усиление воздействия на ЦНС, повышенная утомляемость, сонливость, мышечная напряженность, депрессия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, чувство сжатия в груди, тахикардия, аритмии, повышение артериального давления.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, бронхоспазм.
Лабораторные показатели: гипо- или гипергликемия, повышение клиренса креатинина, увеличение экскреции натрия и кальция, ложное повышение концентрации мочевой кислоты в плазме крови, определяемое методом Bittner, незначительное повышение концентрации 5-гидроксииндолуксусной кислоты, ванилилминделевой кислоты и мочи.
Другие: увеличение частоты мочеиспускания, заложенность носа, при длительном применении – привыкание, медикаментозная зависимость.
Срок годности
5 лет.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживайтесь.
Несовместимость.
Кофеин является антагонистом аденозина.
Упаковка
По 1 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячеистой упаковке; по 2 контурных ячеистых упаковки в пачке.
Категория отпуска из аптеки
По рецепту.
