Лазолван со вкусом лесных ягод (Lasolvan with woodberry flavour) инструкция по применению
Состав
Действующее вещество: ambroxol hydrochloride;
5 мл сиропа содержат:
- амброксола гидрохлорида 15 мг.
Вспомогательные вещества: сахаролаза, бензойная кислота (E 210), гидроксиэтилцеллюлоза, аромат «лесные ягоды» (содержит пропиленгликоль (Е 1520)), ванильный аромат (содержит пропиленгликоль (Е 1520)), вода очищенная.
Лекарственная форма
Сироп.
Основные физико-химические свойства: прозрачный или почти прозрачный, бесцветный или бесцветный, слегка вязкий сироп со вкусом лесных ягод.
Фармакотерапевтическая группа
Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитическое средство.
Код ATX R05C B06.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Действующее вещество сиропа Лазолван со вкусом лесных ягод – гидрохлорид амброксола – повышает долю серозного компонента бронхиального секрета. Амброксол усиливает выделение легочного сурфактанта путем прямого воздействия на пневмоциты типа II в альвеолах и клетках Клара в бронхиолах, а также стимулирует активность ресничек цилиарного эпителия, вследствие чего снижается вязкость мокроты и улучшается ее выведение (мукоцилиарный клирен). Улучшение мукоцилиарного клиренса было доказано в клинико-фармакологических исследованиях.
Усиление выработки и снижение вязкости секрета и улучшение мукоцилиарного клиренса способствуют отхаркиванию и облегчают откашливание мокроты.
Длительное применение (6 месяцев) амброксола гидрохлорида (капсул с пролонгированным действием по 75 мг) у больных ХОБЛ привело к существенному уменьшению обострений после 2-месячного периода лечения. У пациентов, получавших гидрохлорид амброксола, продолжительность заболевания и терапии антибиотиками была значительно меньше. По сравнению с плацебо, лечение амброксола гидрохлоридом, капсулами с пролонгированным действием показало статистически значительное улучшение симптомов, связанных с проблемами отхаркивания, кашлем, одышкой и аускультативными признаками.
Местный анестезирующий эффект гидрохлорида амброксола, который может объясняться свойствами блокирования натриевых каналов, наблюдали на модели кроличьего глаза. Исследования in vitro показали, что гидрохлорид амброксола блокирует нейронные натриевые каналы; связывание было обратимым и зависимым от концентрации.
Амброксол гидрохлорид продемонстрировал противовоспалительное воздействие in vitro. Таким образом, амброксол гидрохлорид значительно уменьшает высвобождение цитокинов из мононуклеарных и полиморфнонуклеарных клеток крови и тканей.
В результате клинических испытаний с привлечением пациентов с фарингитом продемонстрировано значительное уменьшение боли и покраснения в горле при применении препарата.
Благодаря фармакологическим свойствам амброксола быстро облегчалась боль при лечении заболеваний верхних отделов дыхательных путей, что наблюдалось в ходе исследований клинической эффективности ингаляционных форм амброксола.
После применения гидрохлорида амброксола повышаются концентрации антибиотиков (амоксициллина, цефуроксима, эритромицина и доксициклина) в бронхолегочном секрете и в мокроте. На сегодняшний день не было выявлено никакой клинической значимости этого факта.
Фармакокинетика
Абсорбция. Абсорбция гидрохлорида амброксола из пероральных форм немедленного высвобождения быстра и достаточно полна, с линейной зависимостью в терапевтическом диапазоне. Максимальный уровень в плазме крови достигается через 1–2,5 ч при пероральном приеме лекарственных форм быстрого высвобождения и в среднем после 6,5 ч при применении форм медленного высвобождения.
Абсолютная биодоступность после приема таблетки 30 мг составляет 79%.
Деление. При пероральном приеме распределение амброксола гидрохлорида из крови в ткани быстрое и резко выраженное, с высокой концентрацией активного вещества в легких. Объем распределения при пероральном приеме составляет 552 л. В плазме крови в терапевтическом диапазоне около 90% препарата связывается с белками.
Метаболизм и выведение. Приблизительно 30% дозы после перорального применения выводится вследствие пресистемного метаболизма. Амброксол гидрохлорид метаболизируется главным образом в печени путем глюкуронизации и расщепления до дибромантраниловой кислоты (приблизительно 10% дозы).
Клинические исследования на микросомах печени человека показали, что CYP3A4 отвечает за метаболизм гидрохлорида амброксола к дибромантраниловой кислоте.
За 3 дня перорального приема около 6% дозы выводятся в неизмененной форме, в то время как примерно 26% дозы – в конъюгированной форме с мочой.
Период полувыведения из плазмы крови составляет около 10 часов. Общий клиренс составляет примерно 660 мл/мин. Почечный клиренс составляет примерно 8% от общего. Через 5 дней примерно 83% от общей дозы выводится с мочой.
Фармакокинетика у особых групп больных. У пациентов с нарушением функции печени выведение амброксола гидрохлорида уменьшено, что обуславливает в 1,3-2 раза более высокий уровень в плазме крови. Поскольку терапевтический диапазон гидрохлорида амброксола достаточно широк, изменять дозировку не нужно.
Возраст и пол не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику гидрохлорида амброксола, поэтому никакая коррекция дозы не требуется.
Прием пищи не влияет на биодоступность гидрохлорида амброксола.
Показания
Секретолитическая терапия при острых и хронических бронхопульмональных заболеваниях связанных с нарушениями бронхиальной секреции и ослаблением продвижения слизи.
Противопоказания Лазолвана со вкусом лесных ягод
Сироп, 15 мг/5 мл, нельзя применять пациентам с известной гиперчувствительностью к гидрохлориду амброксола или другим компонентам препарата.
Лазолван со вкусом лесных ягод детям до 2 лет применять по назначению врача.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Одновременное применение препарата Лазолван со вкусом лесных ягод, сиропа, 15 мг/5 мл и средств, подавляющих кашель, может привести к чрезмерному накоплению слизи вследствие угнетения кашлевого рефлекса. Поэтому такое сочетание возможно только после тщательной оценки врачом соотношения ожидаемой пользы и возможного риска применения.
Особенности применения препарата
Поступали сообщения о тяжелых поражениях кожи: мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона (ССД)/токсический эпидермальный некролиз (ТЭН) и острый генерализованный экзантематозный пустулез (ГГЭП), связанные с применением гидрохлорида амброксола. Если присутствуют признаки прогрессирования высыпания на коже (иногда связаны с появлением пузырьков или поражением слизистой), следует немедленно прекратить лечение амброксола гидрохлоридом и обратиться за медицинской помощью.
При нарушении бронхиальной моторики и усиленной секреции слизи (например, при таком редком заболевании, как первичная цилиарная дискинезия) препарат Лазолван со вкусом лесных ягод, сироп, 15 мг/5 мл следует применять с осторожностью из-за риска содействия накоплению секрета.
Пациентам с нарушенной функцией почек или тяжелой степенью печеночной недостаточности следует принимать Лазолван со вкусом лесных ягод, сироп, 15 мг/5 мл только после консультации с врачом. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью при применении амброксола, как и любого действующего вещества, метаболизирующегося в печени, а затем выводимого почками, возможно накопление метаболитов, образующихся в печени.
Применение в период беременности или кормления грудью
Беременность. Амброксол гидрохлорид проникает через плацентарный барьер. Исследования на животных не выявили прямых или косвенных вредных влияний на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.
В результате клинических исследований применения препарата после 28 недели беременности не выявлено никакого вредного влияния на плод.
Однако следует соблюдать привычные меры предосторожности при приеме лекарства во время беременности. В частности, в I триместре беременности не рекомендуется применять Лазолван со вкусом лесных ягод, сироп, 15 мг/5 мл.
Кормление грудью. Амброксол гидрохлорид проникает в грудное молоко. Лазолван со вкусом лесных ягод не рекомендуется применять в период кормления грудью.
фертильность. Доклинические исследования не указывают на прямое или косвенное вредное влияние на фертильность.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Нет данных о влиянии на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Исследования влияния на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами не проводились.
Способ применения и дозы Лазолван со вкусом лесных ягод
Если не прописано иное, рекомендуемая доза препарата Лазолван со вкусом лесных ягод, сиропа, 15 мг/5 мл такая:
- дети в возрасте до 2 лет: 2,5 мл (1/2 чайной ложки) 2 раза в сутки (эквивалентно 15 мг гидрохлорида амброксола в сутки);
- дети 2–5 лет: 2,5 мл (1/2 чайной ложки) 3 раза в сутки (эквивалентно 22,5 мг гидрохлорида амброксола в сутки);
- дети в возрасте 6–12 лет: 5 мл (1 чайная ложка) 2–3 раза в сутки (эквивалентно 30–45 мг гидрохлорида амброксола в сутки);
- взрослые и дети от 12 лет: доза составляет 10 мл (2 чайные ложки) 3 раза в сутки (эквивалентно 90 мг гидрохлорида амброксола в сутки) в течение первых 2–3 дней и затем 10 мл (2 чайные ложки) 2 раза в сутки ( эквивалентно 60 мг гидрохлорида амброксола в сутки).
При необходимости терапевтический эффект для взрослых и детей в возрасте от 12 лет может быть усилен увеличением дозы до 20 мл 2 раза в сутки (эквивалентно 120 мг гидрохлорида амброксола/сут).
Для взрослых и детей в возрасте от 12 лет рекомендовано применение сиропа с более высокой концентрацией (Лазолван с клубнично-сливочным вкусом, сироп, 30 мг/5 мл).
Лазолван со вкусом лесных ягод, сироп, 15 мг/5 мл, можно применять независимо от еды. Дозу препарата Лазолван со вкусом лесных ягод, сиропа, 15 мг/5 мл, можно отмерить с помощью мерного прилагаемого колпачка.
В общем нет ограничений относительно продолжительности применения, но длительную терапию следует проводить под контролем.
Лазолван со вкусом лесных ягод, сироп, 15 мг/5 мл, не следует использовать дольше 4–5 дней без консультации с врачом.
Лазолван со вкусом лесных ягод, сироп, 15 мг/5 мл, подходит для применения пациентам, больным сахарным диабетом; 5 мл содержит 1,2 г углеводов.
Лазолван со вкусом лесных ягод, сироп, 15 мг/5 мл не содержит алкоголя.
Дети
Препарат можно использовать в педиатрической практике. Детям младше 2 лет применять по назначению врача.
Передозировка
До сих пор нет сообщений о специфических симптомах передозировки. Симптомы, известные из единичных сообщений о передозировке и/или случаях ошибочного применения лекарства, соответствуют известным побочным реакциям при применении препарата Лазолван со вкусом лесных ягод, сиропа 15 мг/5 мл, в рекомендуемых дозах и требуют симптоматического лечения.
Побочные реакции Лазолвана со вкусом лесных ягод
Для оценки частоты побочных явлений была использована следующая классификация:
- очень часто ≥1/10;
- часто ≥1/100 - <1/10;
- нечасто ≥1/1000 - <1/100;
- редко ≥1/10000 - <1/1000;
- очень редко <1/10000;
- частота неизвестна - невозможно оценить на основе имеющихся данных.
Со стороны иммунной системы:
- редко – реакции гиперчувствительности;
- частота неизвестна – анафилактические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отек и зуд.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
- редко – сыпь, крапивница;
- частота неизвестна – серьезные кожные побочные реакции (в том числе мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона/ токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулез).
Со стороны нервной системы:
- часто – дисгевзия (расстройство вкуса).
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
- часто – тошнота, снижение чувствительности в полости рта;
- нечасто – рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, сухость во рту;
- редко – сухость в горле;
- очень редко – слюнотечение.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
- часто – снижение чувствительности в глотке;
- частота неизвестна – диспноэ (как реакция гиперчувствительности).
Общие нарушения:
- нечасто – лихорадка, реакции со стороны слизистых.
Сообщения о подозреваемых побочных реакциях
Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства являются важной процедурой. Это позволяет продолжать контролировать соотношение польза/риск для этого лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать обо всех подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений Государственный экспертный центр Минздрава Украины.
Срок годности
3 года. Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке. После открытия флакона препарат пригоден для применения 6 месяцев.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30° С в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 100 или 200 мл в стеклянном флаконе с пластиковым укупорочным устройством с защитой от открытия детьми; по 1 флакону в комплекте с пластиковым мерным колпачком в картонной коробке.
Категория отпуска
Без рецепта.
