Мотоприд (Motoprid) инструкция по применению
Состав
действующее вещество: итоприд гидрохлорид;
- 1 таблетка содержит 50 мг гидрохлорида итоприда;
другие составляющие: лактоза, моногидрат; крахмал кукурузный; кальция кармелоза (кальция карбоксиметилцеллюлоза); кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат;
оболочка: смесь для пленочного покрытия Opadray II White: лактоза, моногидрат; гипромелоза (гидроксипропилметилцеллюлоза); полиэтиленгликоль; титана диоксид (Е 171); триацетин.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: таблетки, круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Стимуляторы перистальтики. Код ATX A03F A07.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Итоприд гидрохлорид активирует пропульсивную моторику желудочно-кишечного тракта благодаря антагонизму с допаминовыми D 2 -рецепторами и ингибирующей активности ацетилхолинэстеразы. Итоприд гидрохлорид активирует высвобождение ацетилхолина и ингибирует его распад. Итоприд гидрохлорид также оказывает противорвотное действие благодаря взаимодействию с D 2 -рецепторами, локализованными в хеморецепторной триггерной зоне, что было продемонстрировано дозозависимым ингибированием апоморфининдуцированной рвоты у животных. Действие итоприда гидрохлорида высокоспецифично относительно верхних отделов желудочно-кишечного тракта.
Итоприд гидрохлорид не влияет на уровень гастрина в сыворотке крови.
Фармакокинетика.
Абсорбция. Итоприд гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его относительная биодоступность составляет 60%, что связано с эффектом первого прохождения через печень. Пища не влияет на биодоступность. После применения 50 мг гидрохлорида итоприда С max достигается через 0,5 – 0,75 часа и составляет 0,28 мкг/мл. При дальнейшем применении лекарственного средства в дозах от 50 до 200 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика гидрохлорида итоприда и его метаболитов была линейной с минимальной кумуляцией.
Деление. Приблизительно 96% гидрохлорида итоприда связывается с белками плазмы (преимущественно с альбумином). Связывание с α 1 -кислым гликопротеином составляет менее 15%.
Метаболизм. Итоприд гидрохлорид активно биотрансформируется в печени. Идентифицированы три метаболита, только один из которых проявляет незначительную активность, не имеющую фармакологического значения (примерно 2 – 3% гидрохлорида итоприда). Первичным метаболитом является N-оксид, образующийся в результате окисления четвертичной амино-N-диметильной группы.
Итоприд гидрохлорид метаболизируется под действием флавинзависимой монооксигеназы (FMO3). Количество и эффективность изоферментов FMO у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, иногда приводящего к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурия (синдром «рыбного запаха»). У пациентов, больных триметиламинурией, Т 1/2 увеличивается.
Согласно данным фармакокинетических исследований in vivo, итоприда гидрохлорид не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия в отношении CYP2C19 и CYP2E1. Применение итоприда гидрохлорида не влияет на содержание CYP или активность уридиндифосфатглюкуронизил-трансферазы.
Вывод. Итоприд гидрохлорид и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Почечная экскреция гидрохлорида итоприда и его N-оксида составляла 3,7% и 75,4% соответственно после однократного внутреннего применения лекарственного средства здоровым добровольцам в терапевтической дозе.
Терминальный период полувыведения (Т 1/2 ) гидрохлорида итоприда составлял примерно 6 часов.
Клинические свойства.
Показания
Купирование желудочно-кишечных симптомов функциональной язвенной диспепсии (хронического гастрита), а именно:
- вздутие живота;
- ощущение быстрого насыщения;
- боли и дискомфорт в верхней части живота;
- анорексия;
- изжога;
- тошнота;
- рвота.
Проивопоказания Мотоприда
Повышенная чувствительность к итоприду гидрохлориду и другим компонентам лекарственного средства;
Состояния, при которых повышение сократительной активности желудочно-кишечного тракта может быть вредным, например, при желудочно-кишечном кровотечении, механической обструкции или перфорации.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.
Метаболические взаимодействия не ожидаются в связи с тем, что итоприд гидрохлорид первично метаболизируется флавинмонооксигеназой, а не изоферментами системы цитохрома Р450. Никаких изменений связывания с белками при одновременном применении с варфарином, диазепамом, диклофенаком натрия, циклопидина гидрохлоридом, нифедипином и никардипином гидрохлоридом не наблюдалось. В связи с тем, что итоприд гидрохлорид оказывает гастрокинетический эффект, он может влиять на всасывание других лекарственных средств, которые применяют одновременно перорально.
С особой осторожностью следует применять лекарственные средства с узким терапевтическим индексом, замедленным высвобождением или кишечнорастворимой оболочкой.
Противоязвенные лекарственные средства, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетическое действие гидрохлорида итоприда.
Антихолинергические лекарственные средства могут снижать действие гидрохлорида итоприда.
Особенности применения препарата
Итоприд гидрохлорид усиливает действие ацетилхолина и может привести к холинергическим побочным эффектам. Данные о длительном применении отсутствуют.
В общем, итоприд гидрохлорид пациентам пожилого возраста следует назначать с целесообразной осторожностью и последующим наблюдением, учитывая повышенную частоту ухудшенной функции почек, печени, сопутствующих заболеваний или сопутствующую терапию другими лекарственными средствами у таких пациентов.
Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует применять данное лекарственное средство.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Фертильность. Данных о влиянии итоприда на фертильность человека нет; Известно, что исследования на животных не выявили вредного влияния итоприда.
Беременность. Данные о применении итоприда беременным женщинам отсутствуют или ограничены (менее 300 случаев исходов беременности). Исследования на животных не выявили никакого прямого или косвенного вредного токсического эффекта на репродуктивную функцию. В качестве профилактической меры желательно отказаться от применения итоприда в период беременности.
Кормление грудью. Итоприд проникает с грудным молоком у животных, но по поводу проникновения итоприда в грудное молоко у человека данных недостаточно. Риск для ребенка, который находится на грудном кормлении, не может быть исключен. Решение о прекращении грудного вскармливания или прекращении/приостановлении приема итоприда следует принимать ввиду пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы лечения для женщины.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Информация о возможном влиянии на скорость реакции отсутствует, но при решении вопроса управления автотранспортом или работы с другими механизмами необходимо учесть возможность возникновения головокружения.
Способ применения и дозы Мотоприд
Для взрослых рекомендуемая доза составляет 150 мг/сут (по 1 таблетке (50 мг) 3 раза в сутки перед приемом пищи). Указанную дозу можно снизить с учетом возраста пациента и симптомов (см. раздел «Особенности применения»).
Известно, что во время клинических исследований продолжительность применения гидрохлорида итоприда составляла до 8 недель.
Дети.
Безопасность применения итоприда гидрохлорида детям младше 16 лет не установлена.
Передозировка
Лечение. При чрезмерной передозировке необходимо принять обычные меры по промыванию желудка и провести симптоматическое лечение.
Побочные реакции Мотоприда
- Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, включая анафилактоидную реакцию;
- со стороны эндокринной системы: - повышенный уровень пролактина в крови;
- со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения;
- со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в животе, диарея, запор; повышенное слюноотделение, тошнота;
- со стороны нервной системы: головокружение, головные боли, тремор;
- со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, эритема и зуд;
- со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха;
- со стороны репродуктивной системы и молочных желез: гинекомастия.
Лабораторные исследования: повышение уровней АСТ (аспартатаминотрансферазы), АЛТ (аланинаминотрансферазы), ГГТ (гамма-глутамилтранферазы), щелочной фосфатазы, билирубина в крови, повышенный уровень аминотрансферазы, пониженное количество белых кровяных телец.
Срок годности
2 года.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 10 таблеток в блистере; по 1 блистеру в пачке.
По 10 таблеток в блистере; по 2 блистера в пачке.
По 10 таблеток в блистере; по 4 блистера в пачке.
Категория отпуска из аптеки
По рецепту.
