Но-Шпа (No-Spa) инструкция по применению
Состав
Действующее вещество: drotaverinе;
1 мл раствора содержит:
- гидрохлорида дротаверина 20 мг.
Вспомогательные вещества: метабисульфит натрия, этанол 96 %, вода для инъекций.
Лекарственная форма
Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость желтовато-зеленого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Средства, применяемые при функциональных желудочно-кишечных расстройствах.
Код ATX А03А D02.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Дротаверин – производная изохинолина, оказывающая спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем угнетения действия фермента фосфодиэстеразы IV (ФДЭ IV), что приводит к увеличению концентрации цАМФ и, благодаря инактивации легкой цепочки киназы миозина (ML).
In vitro дротаверин ингибирует действие фермента ФДЭ IV и не влияет на действие изоферментов фосфодиэстеразы III (ФДЭ III) и фосфодиэстеразы V (ФДЭ V). ФДЭ IV имеет большое функциональное значение для снижения сократительной активности гладких мышц, поэтому выборочные ингибиторы этого фермента могут быть полезны для лечения заболеваний, сопровождающихся гиперподвижностью, а также различных заболеваний, во время которых возникают спазмы желудочно-кишечного тракта.
В клетках гладких мышц миокарда и сосудов цАМФ гидролизуется в основном изоферментом ФДЭ III, поэтому дротаверин является эффективным спазмолитическим средством, которое не оказывает значительных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы и не оказывает сильного терапевтического действия.
Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервного, так и мышечного происхождения. Дротаверин действует на гладкую мускулатуру желудочно-кишечной, билиарной, мочеполовой и сосудистой систем, независимо от типа их автономной иннервации. Он усиливает кровообращение в тканях благодаря своей способности расширять сосуды.
Действие дротаверина сильнее действия папаверина, абсорбция более быстра и полна, он меньше связывается с белками сыворотки крови. Преимуществом дротаверина является также то, что в отличие от папаверина после его парентерального введения не наблюдается такого побочного эффекта, как стимуляция дыхания.
Фармакокинетика
Абсорбция. Дротаверин быстро всасывается как после перорального использования, так и после парентерального введения.
Деление. Он имеет высокую степень связывания с альбуминами плазмы крови (95-98%), с альфа- и бета-глобулинами. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается в течение 45-60 минут после приема внутрь.
Биотрансформация. После первичного метаболизма 65% введенной дозы поступает в кровоток в неизмененном виде. Метаболизируется в печени.
Вывод. Полупериод биологического существования составляет 8 – 10 часов. Через 72 часа дротаверин практически полностью выводится из организма, более 50% выводится с мочой и примерно 30% – с калом. В основном, дротаверин выводится в форме метаболитов, в неизмененной форме в моче не обнаруживается.
Показания
Спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит.
Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевого тракта: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.
Как вспомогательное лечение (когда применение препарата в виде таблеток невозможно):
- при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрите, кардио- и/или пилороспазме, энтерите, колите;
- при гинекологических заболеваниях: дисменореи.
Противопоказания Но-Шпы
Повышенная чувствительность к действующему веществу или к компонентам препарата (особенно к метабисульфиту натрия). Повышенная чувствительность к дисульфиту натрия. Тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность (синдром малого сердечного выброса).
Особые меры безопасности
Из-за риска возникновения коллапса при внутривенном введении препарата Но-шпа больной должен находиться в лежачем положении.
Применять с осторожностью при артериальной гипотензии
Препарат содержит метабисульфит, который может вызвать реакции аллергического типа, включая симптомы анафилактического шока и бронхоспазм у чувствительных пациентов, особенно тех, кто имеет в анамнезе астму или аллергию. При повышенной чувствительности к метабисульфиту натрия следует избегать парентерального введения препарата (см. «Противопоказания»).
Следует соблюдать осторожность при парентеральном введении препарата беременным женщинам (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).
Дети
Клинических исследований применение препарата детям не проводилось.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.
Ингибиторы фосфодиэстеразы (Но-шпа, папаверин) снижают антипаркинсонический эффект леводопы. Следует с осторожностью применять препарат Но-шпа одновременно с леводопой, поскольку антипаркинсонический эффект последней уменьшается, а ригидность и тремор усиливаются.
Особенности применения препарата
Применение в период беременности или кормления грудью
Беременность. Как показали результаты ретроспективных клинических исследований и исследований на животных, пероральное применение препарата не оказывало никаких признаков какого-либо прямого или косвенного влияния на беременность, эмбриональное развитие, роды или послеродовое развитие. Однако следует с осторожностью применять препарат беременным женщинам. Дротаверин не следует применять во время родов.
Кормление грудью. Из-за отсутствия данных доклинических исследований в период кормления грудью введение препарата не рекомендуется.
фертильность. Данных о влиянии на фертильность человека нет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Необходимо предупредить пациентов, что после парентерального, особенно внутривенного введения препарата рекомендуется воздержаться от вождения и выполнения работ, требующих повышенного внимания.
Способ применения и дозы Но-Шпа
Дозировка
Взрослые.
Рекомендуемая суточная доза составляет 40–240 мг (при 1–3 отдельных введениях) внутримышечно.
При острых коликах у взрослых больных с камнями в мочевых или желчных путях – 40 – 80 мг внутривенно.
Способ ввода
Препарат вводится внутримышечно и в/в.
Дети
Клинических исследований применение препарата детям не проводилось.
Передозировка
Симптомы: при значительной передозировке дротаверина наблюдались нарушения сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду пучка Гиса и остановку сердца, которые могут быть летальными.
При передозировке пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача и получать симптоматическое лечение, включающее индукцию рвоты и/или промывание желудка.
Побочные реакции Но-Шпы
Побочные реакции, которые наблюдались во время клинических исследований и, возможно, были вызваны дротаверином, распределены по системам органов и частоте возникновения: очень распространены (>1/10), распространены (>1/100, <1/10), нераспространены (> 1/1 000, < 1/100), единичные (> 1/10000, < 1/1000), крайне единичные (< 1/10000), частота возникновения неизвестна (не может быть рассчитана по имеющимся данным).
Со стороны иммунной системы
Единичные: аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу, сыпь, зуд, лихорадку, озноб, повышение температуры тела, слабость, особенно у пациентов с повышенной чувствительностью к метабисульфиту.
Частота неизвестна: были сообщения о случаях анафилактического шока с летальным и нелетальным исходом при применении инъекционной формы.
Препарат содержит метабисульфит, который может вызвать реакции аллергического типа, включая симптомы анафилактического шока и бронхоспазм у чувствительных пациентов, особенно тех, кто имеет в анамнезе астму или аллергию.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Единичные: учащенное сердцебиение, артериальная гипотензия.
Со стороны нервной системы
Единичные: головная боль, головокружение, бессонница.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Единичные: тошнота, запор, рвота.
Общие нарушения и реакции в месте введения местные реакции в месте инъекции.
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.
Упаковка
№25 (5x5): по 2 мл в ампуле, по 5 ампул, размещенных в поддоне, по 5 поддонов в картонной коробке.
Категория отпуска
По рецепту.
