Олфен-75 (Olfen-75) инструкция по применению
Состав
действующие вещества: диклофенак натрия, гидрохлорид лидокаина;
1 ампула (2 мл) содержит:
- диклофенака натрия 75 мг и лидокаина гидрохлорида 20 мг;
другие составляющие: динатрия эдетат, ацетилцистеин, пропиленгликоль, полиэтиленгликоль 400, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Лекарственная форма
Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачный от практически бесцветного до слегка желтого цвета раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.
Код АТХ М01А В55.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Лекарственное средство Олфен-75 содержит натриевую соль диклофенака – нестероидное действующее вещество с выраженными противоревматическими, противовоспалительными, обезболивающими и антипиретическими свойствами. Подавление биосинтеза простагландинов, играющих значительную роль в возникновении воспаления, боли и повышении температуры, считается основным механизмом его действия. При ревматических заболеваниях противовоспалительные и обезболивающие свойства лекарственного средства обусловливают клинический ответ, характеризующийся выраженным исчезновением признаков и симптомов (боли в покое и при движениях, утренней скованности и отека суставов), а также заметным улучшением двигательной функции.
При посттравматических/послеоперационных состояниях с наличием воспалений диклофенак натрия вызывает быстрое уменьшение внезапной боли и боли при движениях, а также уменьшает отеки, вызванные воспалением и ранами. При одновременном применении с опиоидами для лечения послеоперационной боли диклофенак натрия значительно снижает потребность в них. Лекарственное средство Олфен-75 проявляет выраженный обезболивающий эффект при умеренных и тяжелых болях неревматического происхождения через 15–30 минут после введения, его можно применять для начальной терапии воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваний, а также для лечения боли, вызванной неревматическим воспалением.
Фармакокинетика.
Абсорбция. После внутримышечного введения 75 мг диклофенака максимальная концентрация в плазме крови составляет в среднем 2,5 мкг/мл, достигается через 20 минут. Терапевтическая концентрация лекарственного средства Олфен-75 в плазме крови составляет 0,7–2,0 мкг/мл. Повторное введение лекарственного средства не вызывает изменений со стороны почек. Фармакокинетические свойства не изменяются после повторного введения. При соблюдении рекомендованных интервалов меж введениями не наблюдалось скопления лекарственного средства в организме.
Деление. 99,7% диклофенака связывается с протеинами сыворотки крови, главным образом с альбумином (99,4%). Кажущийся объем распределения диклофенака натрия составляет 0,12–0,17 л/кг. Лекарственное средство Олфен-75 проникает в синовиальную жидкость, где максимальная концентрация определяется через 2–4 ч после достижения пиковой концентрации в плазме крови. При этом период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов. Благодаря этому даже через 4–6 часов после введения лекарственного средства концентрация действующего вещества в синовиальной жидкости выше, чем в плазме крови, и остается более высокой в течение 12 часов.
Метаболизм. Приблизительно половина всего количества введенного действующего вещества подвергается метаболизму первого прохождения. Вследствие этого площадь под кривой концентрация/время (AUC) после перорального или ректального приема лекарственного средства приблизительно в два раза меньше AUC, которая наблюдается после парентерального введения эквивалентной дозы лекарственного средства.
Биотрансформация диклофенака происходит путем глюкуронирования и метоксилирования с образованием нескольких фенольных метаболитов, два из которых являются фармакологически активными, но в меньшей степени, чем сам диклофенак натрия.
Элиминация. Диклофенак натрия выводится из плазмы крови с системным клиренсом
263 ± 56 мл/мин (средний уровень ± стандартное отклонение). Терминальный период полувыведения в плазме крови составляет 1–2 часа. Приблизительно 60% введенной дозы выводится почками в виде метаболитов и менее 1% - в неизмененном виде. Оставшаяся часть введенной дозы выводится в метаболизированном виде с желчью, а затем с калом.
Линейность/нелинейность. Концентрация в плазме крови демонстрирует линейную зависимость от дозы.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов. Значительных отличий в абсорбции, метаболизме и элиминации лекарственного средства у пожилых пациентов не наблюдалось. У пациентов с нарушениями функции почек после применения дозы лекарственного средства не наблюдалось увеличение количества неизмененного действующего вещества. Если клиренс креатинина был менее 10 мл/мин, теоретический уровень метаболитов в плазме крови в равновесном состоянии был примерно в 4 раза выше, чем у здоровых добровольцев. Несмотря на это, в конечном итоге метаболиты элиминировались с желчью. В случаях нарушений функции печени (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) фармакокинетика и метаболизм лекарственного средства не отличаются от пациентов с нормальной функцией печени.
Клинические свойства.
Показания
Лекарственное средство назначать в виде внутримышечных инъекций при следующих состояниях:
- воспалительные или дегенеративные формы ревматизма, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартрит, спондилоартрит, вертебральный болевой синдром, внесуставный ревматизм;
- острые приступы подагры;
- почечная и печеночная колики;
- боль, воспаление и отек после травм и хирургических вмешательств;
- тяжелые приступы мигрени.
Противопоказания Олфена-75
- Гиперчувствительность к действующим веществам или любым другим компонентам лекарственного средства;
- повышенная индивидуальная чувствительность к лидокаину или другим амидным местноанестезирующим средствам;
- судорожные приступы в анамнезе, вызванные применением лидокаина;
- порфирия;
- миастения;
- антикоагулянтная терапия;
- кровотечение или перфорация желудочно-кишечного тракта в анамнезе, связанное с предварительным лечением нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС);
- активная форма язвенной болезни/кровотечение или рецидивирующая язвенная болезнь/кровотечение в анамнезе (два или более отдельных эпизода установленной язвы или кровотечения);
- активная форма язвы желудка и/или двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение или перфорация;
- как и другие НПВС, диклофенак также противопоказан пациентам, у которых применение ибупрофена, ацетилсалициловой кислоты или других НПВС провоцирует приступы бронхиальной астмы, бронхоспазм, ангионевротический отек, крапивницу, острый ринит, назальные полипы или симптомы;
- воспалительные заболевания кишечника (например болезнь Крона или язвенный колит);
- печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлда – Пью);
- почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) < 15 мл/мин/1,73 м2);
- застойная сердечная недостаточность [II–IV функционального класса по классификации NYHA (Нью-Йоркская кардиологическая ассоциация)];
- ишемическая болезнь сердца у пациентов, имеющих стенокардию, перенесен инфаркт миокарда;
- цереброваскулярные заболевания у пациентов, перенесших инсульт или имеющих эпизоды транзиторных ишемических атак;
- заболевание периферических артерий;
- противопоказано для лечения периоперационной боли при аортокоронарном шунтировании (или при использовании аппарата искусственного кровообращения);
- тяжелые нарушения проводящей системы сердца, атриовентрикулярная блокада II и III степени, синдром слабости синусового узла, синдром Адамса – Стокса, синдром
- Вольфа – Паркинсона – Уайта, полная поперечная блокада сердца, брадикардия, кардиогенный или гиповолемический шок, выраженная артериальная гипотензия;
- высок риск послеоперационного кровотечения, нарушений свертывания крови, неполного гемостаза, нарушений гемопоэза или цереброваскулярных кровотечений.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Могут наблюдаться следующие взаимодействия лекарственного средства Олфен-75 и/или других лекарственных форм диклофенака.
При одновременном применении диклофенак может увеличивать концентрацию лития и дигоксина в плазме крови. Рекомендуется контролировать уровни лития и дигоксина в сыворотке крови.
Прием диклофенака натрия одновременно с диуретиками или антигипертензивными лекарственными средствами (например, β-блокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента [АПФ]) может вызывать снижение антигипертензивного эффекта. Такие комбинации следует применять с осторожностью, артериальное давление у этих пациентов, особенно пожилого возраста, следует тщательно контролировать. Пациентам необходимо употреблять должное количество жидкости. Рекомендуется осуществлять контроль функции почек в начале сопутствующей терапии и регулярно в дальнейшем, особенно при приеме диуретиков и ингибиторов АПФ, учитывая увеличение риска нефротоксичности.
Лекарственные средства, вызывающие гиперкалиемию. Сопутствующее лечение калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может быть связано с увеличением уровня калия в сыворотке крови, поэтому мониторинг состояния пациентов следует проводить чаще.
Сопутствующее введение диклофенака и других системных НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), или кортикостероидов повышает риск желудочно-кишечного кровотечения или язвы. Следует избегать одновременного применения двух или более НПВС.
Рекомендуется с осторожностью принимать диклофенак натрия с антикоагулянтами и антитромбоцитарными лекарственными средствами, так как комбинированное их применение повышает риск кровотечения. Хотя доказательств влияния диклофенака на действие антикоагулянтов не выявлено, поступали отдельные сообщения о риске геморрагических осложнений у пациентов, принимавших одновременно диклофенак и антикоагулянты. Поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами, одновременно применяющими диклофенак и антикоагулянты, и, в случае необходимости, коррекцию дозировки антикоагулянтов. Как и другие НПВС, диклофенак в высоких дозах может обратимо угнетать агрегацию тромбоцитов.
Одновременное применение системных НПВС и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОС) увеличивает риск желудочно-кишечных кровотечений.
Противодиабетические лекарственные средства. Установлено, что диклофенак натрия можно назначать вместе с пероральными гипогликемическими лекарственными средствами, не влияя на их клинические эффекты. Однако есть отдельные сообщения о гипогликемических и гипергликемических реакциях после назначения диклофенака натрия, требующих изменения доз гипогликемических препаратов. В этой связи на фоне такой комбинированной терапии рекомендуется контролировать уровень глюкозы в крови. Поступали также отдельные сообщения о случаях метаболического ацидоза при одновременном применении диклофенака и метформина, особенно у пациентов с уже имеющимся нарушением функции почек.
Диклофенак может ингибировать клиренс метотрексата в почечных канальцах, что приводит к повышению уровня метотрексата. При введении НПВС, включая диклофенак, менее чем за 24 часа до лечения метотрексатом рекомендуется соблюдать осторожность, поскольку может возрастать концентрация метотрексата в крови и увеличиваться токсичность этого вещества. Были зарегистрированы случаи серьезной токсичности, когда метотрексат и НПВС, включая диклофенак, применяли с интервалом в пределах 24 часов. Это взаимодействие опосредовано накоплением метотрексата в результате нарушения почечной экскреции в присутствии НПВС.
Диклофенак, как и другие НПВС, может увеличивать нефротоксичность циклоспорина и такролимуса из-за влияния на простагландины почек. В связи с этим его следует применять в более низких дозах, чем для пациентов, не получающих циклоспорин и такролимус.
Есть отдельные сообщения о развитии судорог, которые, возможно, были результатом одновременного применения хинолоновых антибиотиков и НПВС. Судороги возможны у пациентов как с наличием, так и отсутствием в анамнезе эпилепсии или судорог. Таким образом, следует проявлять осторожность при рассмотрении вопроса о применении хинолонов пациентам, уже получающим НПВС.
При применении фенитоина одновременно с диклофенаком рекомендуется проводить мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови в связи с ожидаемым увеличением экспозиции фенитоина.
Колестипол и холестирамин могут вызвать задержку или уменьшение всасывания диклофенака, поэтому рекомендуется назначать диклофенак по крайней мере за 1 ч до или через 4–6 ч после применения колестипола/холестирамина.
Одновременное применение сердечных гликозидов и НПВС может усугубить сердечную недостаточность, снизить скорость клубочковой фильтрации и повысить уровни гликозидов в плазме крови.
НПВС не следует применять в течение 8–12 дней после применения мифепристона, поскольку НПВС могут уменьшить его эффект.
Необходима осторожность при совместном назначении диклофенака с индукторами CYP2C9 (например, рифампицином). Это может привести к значительному уменьшению концентрации в плазме крови и экспозиции диклофенака.
Рекомендуется с осторожностью назначать диклофенак одновременно с сильнодействующими ингибиторами CYP2C9 (например, сульфинпиразон и вориконазол), поскольку это может привести к значительному увеличению пиковой концентрации в плазме крови и усилению действия диклофенака в связи с ингибированием его метаболизма.
Алкоголь. Применение НПВС и одновременное употребление алкоголя может усугубить побочные эффекты действующего вещества, особенно со стороны желудочно-кишечного тракта или центральной нервной системы (ЦНС).
Также могут наблюдаться взаимодействия, связанные с содержанием гидрохлорида лидокаина.
В случае применения лидокаина в комбинации с антиаритмическими средствами,
β-адреноблокаторами или антагонистами кальция следует учитывать аддитивное тормозящее влияние на атриовентрикулярную проводимость, внутрижелудочковую проводимость и силу сокращения.
β-адреноблокаторы, пропранолол и другие, а также циметидин, пептидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, нортриптилин, хлорпромазин, имипрамин повышают уровень лидокаина в сыворотке крови, уменьшая его печеночный метаболит.
При интоксикации сердечными гликозидами, гликозидами наперстянки лидокаин может усиливать тяжесть атриовентрикулярной (АВ) блокады. Лидокаин ослабляет кардиотонический эффект сердечных гликозидов.
При одновременном применении с антиаритмическими средствами (амиодароном, верапамилом, хинидином и другими) или противосудорожными средствами (производными гидрантаина) и фенитоином усиливается кардиодепрессивное действие лидокаина. При одновременном применении с седативными и снотворными средствами, наркозными средствами (гексобарбитал, тиопентал натрия внутривенно) возможно усиление подавляющего действия на ЦНС.
При одновременном применении с прокаинамидом возможны бред, галлюцинации. Лидокаин может усиливать действие лекарственных средств, обусловливающих блокаду нервно-мышечной передачи, поскольку последние уменьшают проводимость нервных импульсов. Этанол усиливает угнетающее действие лидокаина на дыхание.
Норепинефрин, мексилетин – усиливается токсичность лидокаина (снижается клиренс лидокаина). Изадрин и глюкагон – повышается клиренс лидокаина. Мидазолам равномерно увеличивает концентрацию лидокаина в крови.
Ингибиторы моноаминоксидазы, аминазин, бупивакаин, амитриптилин, нортриптилин, имипрамин – при комбинированном применении с лидокаином повышается риск развития артериальной гипотензии и пролонгируется местноанестезирующее действие последнего.
Наркотические анальгетики (например морфин) – при комбинированном применении с лидокаином усиливается анальгезирующий эффект наркотических анальгетиков, однако усиливается и угнетение дыхания. Прениламин – повышается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт». Пропафенон – возможное увеличение продолжительности и повышение тяжести побочных эффектов со стороны ЦНС. Рифампицин – возможное снижение концентрации лидокаина в крови.
Полимиксин В – следует контролировать функцию дыхания. Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) – при комбинированном применении с лидокаином способствуют замедлению всасывания лидокаина и пролонгируют действие последнего. Гуанадрель, гуанетидин, мекамиламин, триметафан – при комбинированном применении для спинальной и эпидуральной анестезии повышается риск выраженной гипотензии и брадикардии. Ацетазоламид, тиазидные и петлевые диуретики – при комбинированном применении с лидокаином, вызывают гипокалиемию и уменьшают эффект последнего. Антикоагулянты (в т.ч. ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин и другие) – при комбинированном применении с лидокаином увеличивают риск развития кровотечений.
Особенности применения препарата
Общие советы. При лечении НПВС, селективными или неселективными ингибиторами ЦОГ-2 могут возникать язвы, кровотечения или перфорации желудочно-кишечного тракта, независимо от наличия или отсутствия предупредительных симптомов или серьезных желудочно-кишечных явлений в анамнезе. Нежелательные эффекты можно минимизировать путем применения наименьшей эффективной дозы в течение кратчайшего срока, необходимого для контроля симптомов.
Диклофенак натрия, как и другие НПВС, увеличивает риск серьезных сердечно-сосудистых тромботических явлений, инфаркта миокарда и инсульта. Плацебоконтролируемые исследования выявили повышенный риск развития тромботических сердечнососудистых и цереброваскулярных осложнений при применении определенных селективных ингибиторов ЦОГ-2. Непосредственная корреляция этого риска с селективностью отдельных НПВС к ЦОГ-1/ЦОГ-2 пока не установлена. Из-за отсутствия сравнительных данных клинических исследований долгосрочного лечения максимальными дозами диклофенака подобный повышенный риск не может быть исключен. При отсутствии таких данных перед использованием диклофенака следует проводить тщательную оценку риска и пользы у пациентов с клинически подтвержденной ишемической болезнью сердца, цереброваскулярной патологией. облитерирующим атеросклерозом периферических артерий или значительными факторами риска (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение). Диклофенак следует применять только после тщательного анализа возможных рисков и преимуществ такого лечения. Учитывая этот риск, следует вводить наименьшую эффективную дозу в течение кратчайшего срока лечения.
Воздействие НПВС на почки включает задержку жидкости с отеками и/или артериальной гипертензией. Поэтому диклофенак следует применять с особой осторожностью пациентам с нарушением функции сердца и другими состояниями, способствующими задержке жидкости. Также следует соблюдать осторожность пациентам, одновременно принимающим диуретики или ингибиторы АПФ или склонных к развитию гиповолемии.
Последствия, как правило, более серьезны у пациентов пожилого возраста. Следует соблюдать осторожность при назначении лекарственного средства пациентам пожилого возраста. В частности, для пациентов пожилого возраста со слабым здоровьем и больных с низким показателем массы тела рекомендуется применять самые низкие эффективные дозы.
Следует избегать применения лекарственного средства Олфен-75 с системными НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, из-за отсутствия какой-либо синергической пользы и риска развития дополнительных побочных эффектов.
Как и в случае применения других НПВС, при применении диклофенака возможны аллергические реакции, включая анафилактические/анафилактоидные реакции. Реакции гиперчувствительности могут также прогрессировать к синдрому Коуниса, тяжелой аллергической реакции, которая может вызвать инфаркт миокарда. Симптомами такой реакции является боль в груди, возникающая в сочетании с аллергической реакцией на диклофенак.
Нестероидные противовоспалительные средства, благодаря своим фармакодинамическим свойствам, могут маскировать признаки и симптомы инфекции. При длительном применении обезболивающих средств может возникать головная боль, которую нельзя лечить увеличением дозы этих препаратов.
Воздействие на желудочно-кишечный тракт (ЖКТ). При применении всех НПВС, включая диклофенак, сообщалось о гастроинтестинальных кровотечениях, язвах или перфорациях, которые могут быть летальными и возникнуть в любой момент во время лечения, независимо от наличия или отсутствия предупреждающих симптомов или серьезных проявлений в анамнезе со стороны ЖКТ. Эти явления обычно имеют более серьезные последствия у пациентов пожилого возраста. Диклофенак натрия необходимо применять под контролем и с осторожностью пациентам с симптомами, указывающими на желудочно-кишечные заболевания, или с язвой желудка или кишечника, кровотечением, перфорацией ЖКТ в анамнезе. Риск желудочно-кишечных кровотечений выше при повышении доз НПВС, у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненным кровотечением или перфорацией, а также у лиц пожилого возраста.
При применении НПВС у пациентов пожилого возраста чаще возникают нежелательные реакции, особенно желудочно-кишечные кровотечения и перфорации, которые могут быть летальными. Чтобы уменьшить риск желудочно-кишечных нарушений у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненным кровотечением или перфорацией, а также у лиц пожилого возраста, пациентов со слабым здоровьем или с малой массой тела, препарат необходимо применять в минимальной эффективной дозе в течение как можно более короткого промежутка. времени. Таким пациентам, а также пациентам, регулярно принимающим низкие дозы ацетилсалициловой кислоты/аспирина или другие лекарственные средства, повышающие риск нежелательного действия на ЖКТ, целесообразно назначать комбинированную терапию со средствами, оказывающими защитное действие на слизистую оболочку желудка (например, ингибитор или мизопростол).
Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно кровотечения в ЖКТ). Предостережения также необходимы для больных, получающих сопутствующие препараты, повышающие риск язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин), антитромботические средства (например, ацетилсалициловая кислота) или СИОЗС.
При применении НПВС, включая диклофенак, возрастает риск утечки из желудочно-кишечного анастомоза – тщательный медицинский надзор и осторожность необходимы при применении диклофенака после оперативных вмешательств на желудочно-кишечном тракте.
Воздействие на печень. Пациентам с нарушением функции печени при назначении диклофенака натрия необходимо тщательное медицинское наблюдение, поскольку на фоне приема лекарственного средства их состояние может ухудшаться. На фоне лечения НПВС, включая диклофенак, может повышаться уровень одного или нескольких печеночных ферментов. Такие изменения наблюдались при применении диклофенака в клинических исследованиях очень часто (приблизительно 15% пациентов), однако редко сопровождались клиническими симптомами. В большинстве таких случаев рост этих показателей остается в пределах предельных значений. Часто (у 2,5%) отмечался умеренный рост этих показателей выше нормы (от ≥3 до <8×ВМН [верхний предел нормы]), в то время как частота значительного роста уровней этих ферментов (≥8×ВМН) составляла примерно 1 %. У 0,5% пациентов, кроме повышения уровней печеночных ферментов, развились клинически манифестные поражения печени (эозинофилия, сыпь). Повышенная концентрация ферментов была, как правило, обратима после прекращения применения лекарственного средства.
Если при приеме лекарственного средства нарушения функции печени сохраняются или ухудшаются, если возникают клинические признаки или симптомы заболеваний печени (например гепатит) или другие проявления (например, эозинофилия, сыпь), диклофенак натрия следует отменить. Течение болезней, таких как гепатиты, может проходить без продромальных симптомов. Необходимо с осторожностью применять лекарственное средство
Олфен-75 пациентам с печеночной порфирией из-за вероятности провокации приступа.
Воздействие на почки. Из-за важности простагландинов для поддержания почечного кровотока длительное применение больших доз НПВС, включая диклофенак, часто (1–10%) приводит к задержке жидкости, отеков и артериальной гипертензии.
Особое внимание следует уделить пациентам с нарушением функции сердца или почек, артериальной гипертензией в анамнезе, пациентам пожилого возраста, пациентам, получающим сопутствующую терапию диуретиками или лекарственными средствами, оказывающими существенное влияние на почечную функцию, и пациентам с существенным снижением внеклеточного объема жидкости. любой причине, например, до или после серьезного хирургического вмешательства. В таких случаях рекомендуется мониторинг функции почек. Прекращение терапии обычно приводит к возвращению к состоянию, которое предшествовало лечению. В целом частое и регулярное применение обезболивающих средств, особенно комбинации нескольких обезболивающих препаратов, может привести к стойкому поражению почек, что сопровождается риском развития почечной недостаточности («анальгетическая нефропатия»).
Воздействие на кожу и подкожную клетчатку. Очень редко в связи с применением НПВС могут наблюдаться тяжелые реакции со стороны кожи, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, иногда – с летальным исходом. Самый высокий риск возникновения данных реакций у пациентов существует в начале курса лечения, в большинстве случаев появление этих реакций происходит в течение первого месяца лечения. При первых признаках появления сыпи на коже, поражениях слизистых оболочек или других проявлениях гиперчувствительности лекарственное средство Олфен-75 необходимо отменить. Как и другие НПВС, редко диклофенак может вызывать аллергические реакции, в частности анафилактические/анафилактоидные, у пациентов, ранее его не принимавших.
Пациенты с системной красной волчанкой и смешанным заболеванием соединительной ткани
имеют повышенный риск асептического менингита.
Воздействие на сердечно-сосудистую систему и сосуды мозга. Назначать диклофенак пациентам со значительными факторами риска кардиоваскулярных явлений (например, артериальная гипертония, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) можно только после тщательной клинической оценки.
Как правило, диклофенак не рекомендуется пациентам с сердечно-сосудистым заболеванием (сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий) или неконтролируемой артериальной гипертензией. В случае необходимости применения диклофенака пациентам с сердечно-сосудистым заболеванием или неконтролируемой артериальной гипертензией или при наличии существенных факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (например артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) следует тщательно взвесить риски/пользу и назначать только в дозу 100 мг/сут при курсе лечения более 4 нед.
Поскольку кардиоваскулярные риски диклофенака возрастают с увеличением дозы и продолжительности лечения, его необходимо применять в кратчайшие периоды и в самой низкой эффективной дозе. Следует периодически пересматривать потребности пациента в применении диклофенака для облегчения симптомов и ответа на терапию, особенно когда лечение длится более 4 недель. С осторожностью применять пациентам от 65 лет.
Для пациентов с наличием в анамнезе артериальной гипертензии и/или застойной сердечной недостаточности легкой или умеренной степени тяжести необходимо проведение соответствующего мониторинга и предоставления рекомендаций, поскольку в связи с применением НПВС, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи задержки жидкости. Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг/сут) и длительное время, несколько увеличивает риск развития артериальных тромботических явлений (например инфаркта миокарда или инсульта).
Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, стойкой ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярной болезнью назначать диклофенак не рекомендуется. При необходимости применение возможно только после тщательной оценки риска и пользы только в дозировке не более 100 мг/сут. Подобную оценку следует провести перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых явлений (например, артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом и курением).
Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах серьезных артериальных тромбоэмболических явлений (например, боль в груди, одышка, слабость, нарушение речи), которые могут наблюдаться без предупреждающих симптомов. В этом случае следует немедленно обратиться к врачу. При наличии у пациента застойной сердечной недостаточности
(II–IV функциональный класс по NYHA) противопоказано применять лекарственное средство.
Воздействие на гематологические показатели. Поскольку НПВС могут временно угнетать агрегацию тромбоцитов, при длительном применении диклофенака натрия, как и других НПВС, рекомендуется контролировать гематологические показатели. Пациенты с нарушениями гемостаза, геморрагическим диатезом или гематологическими отклонениями нуждаются в пристальном наблюдении.
Астма в анамнезе. У пациентов с бронхиальной астмой, сезонными аллергическими ринитами, отеком назальной слизистой оболочки (назальными полипами), хроническим обструктивным заболеванием легких или хроническими инфекциями респираторного тракта (особенно если они ассоциированы с симптомами, напоминающими другие реакции на прием НПВС, как обострение астмы (так называемая непереносимость анальгетиков, лейкотриеновая астма, аспириновая астма), отек Квинке или крапивница. В этой связи для таких пациентов рекомендованы специальные меры предосторожности (готовность к оказанию неотложной помощи). Это также касается пациентов с аллергией на другие вещества, что проявляется кожными реакциями, зудом или крапивницей.
Как и другие лекарственные средства, подавляющие активность простагландинсинтетазы, диклофенак натрия и другие НПВС могут спровоцировать развитие бронхоспазма у пациентов, страдающих бронхиальной астмой, или у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе.
Женская фертильность. Лекарственное средство Олфен-75 может влиять на женскую фертильность и потому не рекомендовано женщинам, планирующим беременность. Следует рассмотреть вопрос о прекращении применения лекарственного средства женщинам, имеющим затруднение с зачатием, а также женщинам, которые проходят обследование относительно бесплодия.
Лидокаин. Введение лидокаина могут проводить только медицинские работники. Как и другие лидокаинсодержащие препараты, лекарственное средство Олфен-75 следует с осторожностью назначать пациентам с эпилепсией, при нарушении проводимости сердца, при дыхательной недостаточности.
Поскольку Олфен-75 содержит лидокаин, следует учесть, что пр
