Париет 10 мг таблетки №14

In stock
SKU
77743
1.00 ₴

Secured and trusted checkout with

Найдено в 2 аптеках в Украине

Характеристики товара

Штрихкод4820068730505
Способ примененияОральный
Дозировка10 мг
Форма товараТаблетки
НазначениеДля улучшения функций ЖКТ
Температура храненияне выше 25°C
БрендПариет
Условия отпускапо рецепту
ПроизводительJanssen (Бельгия)
Главный медикаментРабепразол
ColorWhite

Париет (Pariet) инструкция по применению

Состав

Действующее вещество: рабепразол натрия.

1 таблетка содержит:

  • 10 или 20 мг рабепразола натрия, что соответствует 9 42 или 18 85 мг рабепразола.

Другие составляющие: маннит (Е 421); магния оксид; гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная; гидроксипропилцеллюлоза; магния стеарат; этилцеллюлоза; гипромелозы фталат; диацетилированный моноглицерид; тальк; титана диоксид (Е 171); железа оксид желтый (Е 172); (для таблеток 20 мг); железа оксид красный (Е 172) (для таблеток 10 мг); воск карнаубский; чернила Edible Ink Gray F6 (для таблеток 10 мг); чернила Edible Ink Red A1 (для таблеток 20 мг).

Лекарственная форма

Таблетки кишечнорастворимые.

Основные физико-химические свойства: таблетки 10 мг: розовые двояковыпуклые таблетки покрыты оболочкой с маркировкой «Е» и «241» черным цветом на одной из сторон; таблетки 20 мг: светло-желтые двояковыпуклые таблетки покрыты оболочкой с маркировкой «Е» и «243» красным цветом на одной из сторон.

Фармакотерапевтическая группа

Ингибиторы протонной помпы. Код АТХ А02В С04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм деяния. Рабепразол натрия относится к классу антисекреторных соединений замещенных бензимидазолов, не обладает антихолинергическими свойствами и не является антагонистом гистаминовых Н2-рецепторов, но подавляет секрецию желудочной кислоты путем специфического угнетения фермента Н+/К+-АТФ-азы на секреторной поверхности. ). Эффект дозозависим и приводит к ингибированию как базального так и стимулированного выделения кислоты независимо от раздражителя. Исследования на животных показали, что после введения в организм рабепразол натрия быстро исчезает как из плазмы, так и из слизистой желудка. Рабепразол натрия обладает слабощелочными свойствами во всех дозах быстро абсорбируется и концентрируется в париетальных клетках. Рабепразол натрия превращается в активную сульфенамидную форму путем протонирования и, таким образом, реагирует с доступными остатками цистеина протонной помпы.

Антисекреторная активность. После перорального приема 20 мг рабепразола натрия антисекреторный эффект наблюдается через 1 час и достигает максимума через 2-4 часа. Эффект угнетения базальной функции и стимулирования пищей секреции кислоты через 23 ч после приема первой дозы рабепразола натрия составил 69 и 82% соответственно, а продолжительность этого эффекта достигала 48 часов. Эффективность рабепразола натрия относительно угнетения секреции кислоты несколько усиливается в процессе ежедневного приема 1 таблетки, но стабильное угнетение секреции достигается через 3 дня после начала приема этого препарата. После приема рабепразола натрия секреторная активность нормализуется в течение 2-3 дней.

Снижение кислотности желудка независимо от любых факторов, включая ингибиторы протонной помпы, такие как рабепразол, увеличивает количество бактерий в желудочно-кишечном тракте. Лечение ингибиторами протонной помпы может повышать риск желудочно-кишечных инфекций, таких как Salmonella Campylobacter и Clostridium difficile.

Воздействие на концентрацию гастрина в сыворотке крови. В ходе клинических испытаний пациенты принимали 10 или 20 мг рабепразола натрия 1 раз в сутки в течение 43 месяцев. В первые 2-8 недель терапии концентрация гастрина в сыворотке крови увеличивалась, что отражало угнетение секреции кислоты. Концентрации гастрина возвращались к начальным уровням обычно в течение 1-2 недель после прекращения лечения.

Изучение биоптатов дна и антрального отдела желудка более чем у 500 пациентов, получавших рабепразол или препарат сравнения в течение 8 недель, не выявило никаких гистологических изменений выраженного гастрита, увеличения частоты атрофического гастрита метаплазии кишечника и распространения инфекции Н. pylori. При проведении длительного лечения более 250 пациентов в течение 36 месяцев не было выявлено никаких существенных изменений в результатах указанных анализов.

Остальные эффекты. В настоящее время нет данных о системных эффектах со стороны центральной нервной системы (ЦНС) сердечно-сосудистой и дыхательной системы, вызванных приемом рабепразола натрия. Пероральный прием 20 мг рабепразола натрия в сутки в течение 2 нед не влиял на функцию щитовидной железы метаболизм углеводов, а также на концентрации в крови паратиреоидного гормона кортизона эстрогена пролактина холецистокинина секретина глюкагона фолликулостимулирующего.

Исследования с участием здоровых добровольцев показали отсутствие клинически значимых взаимодействий между рабепразолом и амоксициллином.
Рабепразол не оказывает отрицательного влияния на уровне в плазме крови амоксициллина и кларитромицина при одновременном применении с целью эрадикации инфекцииH. pylori в верхнем отделе желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетика

Абсорбция. Париет – таблетка рабепразола натрия покрыта кишечнорастворимой оболочкой. Абсорбция рабепразола натрия начинается только после того, как таблетка проходит желудок. Рабепразол натрия быстро абсорбируется из кишечника. Пиковые концентрации рабепразола в плазме крови достигаются через 3–5 ч после приема дозы в 20 мг. Пиковые концентрации в плазме крови (Сmах) и AUC рабепразола носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Абсолютная биодоступность после перорального приема 20 мг (по сравнению с внутривенным введением) составляет около 52% в основном из-за метаболизма первого прохождения. Кроме того, биодоступность не увеличивается при многократном приеме рабепразола натрия. У здоровых добровольцев период полувыведения из плазмы крови составлял примерно 1 час (от 0,7 до 1,5 часа), а суммарный клиренс составляет в соответствии с оценками 283±98 мл/мин.
Деление. У человека степень связывания рабепразола натрия с белками плазмы крови составляет около 97%.

Метаболизм и экскреция. Как и другие представители класса ингибиторов протонной помпы, рабепразол метаболизируется цитохромом Р450 (CYP450) печеночной системы метаболизма лекарства. Исследования in vitro с человеческими печеночными микросомами показали, что рабепразол метаболизируется натрия изоэнзимами CYP450 (CYP2C19 и CYP3A4). При ожидаемом уровне в плазме крови рабепразол не индуцирует и не подавляет CYP3A4. Однако исследования in vitro не могут всегда быть экстраполированы в отношении ситуаций in vivo. Эти результаты показывают, что взаимодействие между рабепразолом и циклоспорином не ожидается. У человека главными метаболитами присутствующими в плазме крови являются тиоэфир (М1) и карбоновая кислота (М6), а второстепенные метаболиты присутствуют в низких концентрациях, представленные сульфоном (М2) диметилтиоэфиром (М4) и конъюгатом меркаптуровой кислоты (М5). Незначительную антисекреторную активность имеет только диметиловый метаболит (МЗ), однако он не присутствует в плазме крови.

После однократного приема 20 мг меченного 14С рабепразола натрия неизмененного рабепразола в моче не обнаруживали. Приблизительно 90% указанной дозы элиминировалось с мочой преимущественно в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (М6); кроме того, в токсикологических исследованиях у лабораторных животных были найдены еще два неидентифицированных метаболита. Оставшаяся часть дозы была найдена в каловых массах.

Половые особенности. Поскольку разовая доза 20 мг рабепразола натрия подобрана по массе тела и росту человека, половые особенности не влияют на фармакокинетические параметры.

Почечная недостаточность. У пациентов с терминальной хронической почечной недостаточностью находящихся на поддерживающем гемодиализе (клиренс креатинина <5 мл/мин/1 73 м2) распределение рабепразола натрия было очень похоже на таковое у здоровых добровольцев. AUC рабепразола натрия и Смах для таких пациентов были почти на 35% повышены по сравнению с таковыми у здоровых добровольцев. Среднее значение периода полувыведения составляет 0,82 часа у здоровых добровольцев, 0,95 часа у пациентов находящихся на гемодиализе и 3,6 часа у постдиализных больных. Клиренс лекарственного средства для пациентов с почечной недостаточностью находящихся на гемодиализе был примерно вдвое больше, чем у здоровых добровольцев.

Печеночная недостаточность. После однократного рабепразола натрия дозы 20 мг рабепразола натрия у пациентов с умеренным хроническим поражением печени AUC увеличена вдвое и наблюдалось 2-3 разовое увеличение периода полувыведения рабепразола по сравнению с таковыми у здоровых добровольцев. Таким образом, при ежедневном приеме препарата в дозе 20 мг в течение 7 дней AUC должно увеличиваться не менее чем в 1,5 раза, а изменения пиковых концентраций в плазме Сmах – до 1 2. Период полувыведения у пациентов с поражением печени составлял 12 3 часа по сравнению с 2 1 часы для здоровых добровольцев. Фармакодинамический ответ (рН-метрия желудочного содержимого) для двух групп пациентов был сходен по терапевтическим показателям.

Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста элиминация рабепразола несколько снижена. После 7 дней приема рабепразола натрия по 20 мг в сутки у лиц пожилого возраста AUC была примерно в два раза больше. Однако следует отметить отсутствие признаков аккумуляции рабепразола натрия.
Полиморфизм CYP2C19. При назначении в течение 7 дней дозы 20 мг рабепразола натрия в сутки у пациентов с медленным метаболизмом CYP2C19 уровни AUC (площади под кривой) и Т1/2 (время полувыведения) были выше примерно в 1 9 и 1 6 раза соответственно по сравнению с таковыми у пациентов с быстрым метаболизмом; в то же время Сmах увеличивалась лишь на 40 %.

Показания

  • активная пептическая язва двенадцатиперстной кишки;
  • активная доброкачественная язва желудка;
  • эрозивная или язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ);
  • длительное лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (поддерживающая терапия ГЭРБ);
  • симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни от умеренной до очень тяжелой степени (симптоматическое лечение ГЭРБ);
  • синдром Золлингера-Эллисона;
  • в комбинации с соответствующими антибактериальными терапевтическими схемами для эрадикации Helicobacter pylori (H. pylori) у пациентов с пептической язвой желудка и двенадцатиперстной кишки.

Противопоказания Париета

Париет противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к рабепразолу натрия замещенных бензимидазолов или любому другому ингредиенту препарата.
Париет противопоказан женщинам в период беременности или кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий

Система CYP450.

Рабепразол метаболизируется системой печеночных ферментов CYP450, а именно CYP2C19 и CYP3A4.

Исследования показали, что рабепразол натрия не имеет фармакокинетических или клинически значимых взаимодействий с варфарином фенитоином теофиллином или диазепамом, каждый из которых метаболизируется CYP450.

Взаимодействия вызваны угнетением секреции желудочной кислоты.

Рабепразол натрия приводит к сильному и длительному снижению продуцирования желудочной кислоты. Таким образом, рабепразол может взаимодействовать с препаратами, абсорбция которых зависит от показателя рН желудочного содержимого. Одновременное применение рабепразола натрия и кетоконазола или итраконазола может привести к снижению концентрации последних в плазме крови, а применение с дигоксином может привести к повышению концентрации последнего. Таким образом, отдельным пациентам, применяющим указанные препараты вместе с Париетом, следует находиться под наблюдением врача для определения необходимости корректировки дозы.

Антациды

Во время клинических испытаний пациенты одновременно с Париетом принимали при необходимости антациды; в ходе специального исследования не наблюдалось взаимодействия Париета с антацидами такими как алюминия или магния гидроксид.

Атазанавир

Одновременное применение атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг с омепразолом (40 мг 1 раз в сутки) или атазанавира 400 мг с ланзопразолом (60 мг 1 раз в сутки) у здоровых добровольцев приводило к значительному снижению экспозиции атазанавира. Абсорбция атазанавира зависит от рН. Хотя исследования не проводились, ожидаются схожие результаты применения других ингибиторов протонной помпы. Ингибиторы протонной помпы, включая рабепразол, не следует применять в комбинации с атазанавиром (см. раздел «Особенности применения»).

Метотрексат

Сообщения о побочных реакциях опубликованные данные популяционных фармакокинетических исследований и ретроспективные анализы предполагают, что одновременное применение метотрексата и ингибиторов протонной помпы (преимущественно при высоких дозах) может привести к увеличению уровней метотрексата и/или его метаболита гидроксиметотрексата. Хотя никаких формальных исследований не проводилось

Клопидогрель

Одновременное применение клопидогреля и рабепразола здоровыми добровольцами не оказывало клинически важного влияния на концентрацию активного метаболита клопидогреля. Коррекция дозы не требуется.

Еда

Исследования показали, что употребление пищи с низким содержанием жиров не влияет на абсорбцию рабепразола натрия. Прием рабепразола натрия с жирной пищей может задержать абсорбцию на 4 часа и более, однако максимальная концентрация и уровень абсорбции остаются неизменными.

Циклоспорин

Исследования in vitro обнаружили, что рабепразол натрия ингибирует метаболизм циклоспорина. Этот уровень ингибирования аналогичен уровню ингибирования омепразолом.

Лекарственные средства не рекомендованы для одновременного применения с Париетом.

Лекарственное средство

Признаки взаимодействия

Механизм и факторы риска

Атозонавира сульфат

Терапевтическое действие атазанавира может уменьшиться.

Благодаря своему антисекреторному действию Париет повышает рН желудка, уменьшает растворимость атазанавира сульфата и тем самым снижает его концентрацию в плазме крови.

0
Rating:
0% of 100
Write Your Own Review
You're reviewing:Париет 10 мг таблетки №14
Your Rating

Itaque Earum Rerum Hic Tenetur

At vero eos et accusamus et iusto odio dignissimos ducimus qui blanditiis praesentium voluptatum deleniti atque corrupti quos dolores et quas molestias excepturi sint occaecati cupiditate non provident, similique sunt in culpa qui officia deserunt mollitia animi, id est laborum et dolorum fuga. Et harum quidem rerum facilis est et expedita distinctio. Nam libero tempore, cum soluta nobis est eligendi optio cumque nihil impedit quo minus id quod maxime placeat facere possimus, omnis voluptas assumenda est, omnis dolor repellendus. Temporibus autem quibusdam et aut officiis debitis aut rerum necessitatibus saepe eveniet ut et voluptates repudiandae sint et molestiae non recusandae. Itaque earum rerum hic tenetur a sapiente delectus, ut aut reiciendis voluptatibus maiores alias consequatur aut perferendis doloribus asperiores repellat.

Officia Deserunt Mollit

Lorem ipsum dolor sit amet, consectetur adipiscing elit, sed do eiusmod tempor incididunt ut labore et dolore magna aliqua. Ut enim ad minim veniam, quis nostrud exercitation ullamco laboris nisi ut aliquip ex ea commodo consequat. Duis aute irure dolor in reprehenderit in voluptate velit esse cillum dolore eu fugiat nulla pariatur. Excepteur sint occaecat cupidatat non proident, sunt in culpa qui officia deserunt mollit anim id est laborum.