Риспаксол (rispaxol) инструкция по применению
<h3 >Состав:
действующее вещество: рисперидон (risperidone)
1 таблетка содержит 2 или 4 мг рисперидона;
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая
оболочка:
таблетки 2 мг - Опадрай Оранжевый OY-8729 (гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е 171), желтый закат FCF (Е 110), хинолин желтый (Е 104)), макрогол 6000, воск карнаубский;
таблетки 4 мг - Опадрай АМБ Зеленый 80W21165 (железа оксид (Е 172), индиго (Е 132), лецитин сои, спирт поливиниловый, хинолин желтый (Е 104), тальк, титана диоксид (Е 171), ксантановая камедь), воск карнаубский .
<h3 >Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
<h3 >Основные физико-химические свойства:
таблетки 2 мг - круглые двояковыпуклые таблетки с насечкой с одной стороны, покрытые оболочкой оранжевого цвета. На месте разлома белые;
таблетки 4 мг - круглые двояковыпуклые таблетки с насечкой (на четыре части) с одной стороны, покрытые оболочкой зеленого цвета. На месте разлома белые.
<h3 >Фармакологическая группа
Антипсихотические средства.
<h3 >Фармакологические свойства
Фармакологические .
Рисперидон ̶ это селективный моноаминергический антагонист с уникальными свойствами. Он проявляет высокую аффинность к серотонинергических 5-HT 2 и дофаминергических D 2 рецепторов. Рисперидон связывается также с α 1 -адренорецепторами и, с меньшей аффинностью, с H 1 -гистаминергичнимы и α 2 адренорецепторов. Рисперидон не проявляет аффинности к холинергических рецепторов. Хотя рисперидон является мощным D 2антагонистом, что связывают с его эффективностью относительно продуктивной симптоматики шизофрении, он не вызывает значительного подавления двигательной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию по сравнению с классическими нейролептиками. Сбалансированный центральный антагонизм по серотонина и дофамина уменьшает склонность к экстрапирамидных побочных эффектов и расширяет терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.
Фармакокинетика.
Всасывания
После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется и достигает пиковых концентраций в плазме крови в пределах от 1 до 2:00. Биодоступность при пероральном применении рисперидона составляет 70% (CV = 25%). Пища не влияет на абсорбцию препарата, поэтому рисперидон можно назначать независимо от приема пищи. Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Равновесная концентрация 9-гидрокси достигается в течение 4-5 суток.
Распределение
Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1-2 л / кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и кислым α 1 гликопротеинами. Рисперидон на 90% связывается с белками плазмы, 9-гидрокси - на 77%.
Метаболизм и выведение
Рисперидон метаболизируется цитохромом CYP2D6 до 9-гидрокси, обладающий аналогичной фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидрокси активной антипсихотической фракции. Цитохром CYP2D6 подвергается генетическом полиморфизма. Под влиянием быстро действующих ферментов CYP2D6 рисперидон быстро превращается в 9-гидрокси, тогда как под влиянием медленно действующих ферментов рисперидон метаболизируется значительно медленнее. Хотя концентрации рисперидона и 9-гидрокси, которые образуются под воздействием быстро действующих ферментов, ниже, чем под влиянием медленно действующих ферментов, фармакокинетика рисперидона и 9-гидрокси в комбинации (т.б. рисперидона) после разовой и многократных доз в быстро и медленно действующих ферментов цитохрома CYP2D6 похожа.
Другим путем метаболизма препарата рисперидона является N-дезалкилирования. Рисперидон в клинически значимых концентрациях значительно не угнетает метаболизм лекарственных средств, которые метаболизируются изоферментами цитохрома Р450, включая CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8 / 9/10 CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 и CYP3A5. Через неделю после применения препарата 70% дозы выводится с мочой, 14% ̶ с фекалиями. Концентрация рисперидона и 9-гидрокси в моче составляет 35-45% принятой дозы. Остальные составляют неактивные метаболиты. После приема у больных с психозами период полувыведения составляет примерно 3:00. Период полувыведения 9-гидрокси рисперидона достигает 24 часов.
Линейность
Концентрации рисперидона в плазме крови пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз).
Пациенты пожилого возраста и пациенты с нарушениями функции почек, печени
У пациентов пожилого возраста при однократном приеме препарата уровень концентрации рисперидона в плазме крови в среднем на 43% более высокий, на 38% более длительный период полувыведения, клиренс рисперидона на 30% ниже, чем у пациентов в возрасте до 65 лет. Высокая концентрация рисперидона в плазме крови и снижение клиренса рисперидона в среднем на 60% наблюдалась у пациентов с почечной недостаточностью. У пациентов с печеночной недостаточностью наблюдались нормальные уровни концентраций рисперидона в плазме, но среднее значение свободной фракции рисперидона в плазме был увеличен на 35%.
Дети
Фармакокинетика рисперидона, 9-гидрокси у детей сходна с таковой у взрослых.
Пол, расовая принадлежность и курение
Отсутствует существенное влияние пола, возраста или привычки курить на фармакокинетику рисперидона или активной антипсихотической фракции.
<h3 >показания
- Лечение шизофрении и других психических расстройств, в том числе поддерживающая терапия у пациентов, у которых наблюдалась ответ на терапию, с целью предотвращения рецидива болезни.
- Лечение маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах (вспомогательная терапия в сочетании с нормотимикамы как начальное лечение или в качестве монотерапии на период продолжительностью до 12 недель).
- Кратковременное лечение выраженной агрессии или тяжелых психических симптомов у пациентов с деменцией при существовании угрозы причинения вреда себе или другим.
- Симптоматическое лечение дерзких оппозиционных расстройств или других расстройств социального поведения у детей, подростков и взрослых с умственным развитием ниже среднего или умственной отсталостью, которые имеют проявления деструктивного поведения (импульсивность, аутоагрессия).
- Симптоматическое лечение аутичных расстройств у детей в возрасте от 5 лет, у которых симптомы варьируют от гиперактивности к раздражительности (включая агрессию, задача себе телесных повреждений, тревожность и патологические циклические действия).
<h3 >Противопоказания
Гиперчувствительность к активному компоненту или к вспомогательному веществу в составе препарата.
Деменция и симптомы болезни Паркинсона (ригидность, брадикинезия и паркинсонические нарушение осанки).
Деменция и подозрение деменцией с тельцами Леви (кроме симптомов деменции менее двух из следующих симптомов: паркинсонизм, визуальные галлюцинации, шаткость походки).
<h3 >Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Распад рисперидона в 9-гидрокси может подавляться фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами и некоторыми бета-блокаторами, которые связываются с CYP2D6. Такое подавление может привести к увеличению концентрации рисперидона и уменьшение активного метаболита 9-гидрокси в плазме крови. Амитриптилин не угнетает распад рисперидона в 9-гидрокси.
Рисперидон - слабый ингибитор CYP2D6, поэтому ожидается, что рисперидон будет существенно подавлять выведение лекарственных средств, которые метаболизируются этим ферментом.
При одновременном применении лекарственных средств, которые являются индукторами ферментов, метаболизм рисперидона может увеличиваться.
Карбамазепин снижает концентрации рисперидона и 9-гидрокси в плазме крови в 1,7-3,7 раза. В редких случаях при одновременном применении карбамазепина и рисперидона наблюдались токсические сывороточные концентрации карбамазепина. Аналогичные эффекты (снижение концентрации в плазме активной антипсихотической фракции) могут наблюдаться при применении других индукторов печеночных ферментов, таких как рифампицин, фенитоин и фенобарбитал, которые индуцируют печеночные ферменты CYP3A4 и Р-гликопротеин.
Флуоксетин (20 мг / сут) и пароксетин (20 мг / сут) увеличивают концентрацию рисперидона в плазме в 2,5-2,8 и 3-9 раз соответственно. Флуоксетин не влияет на концентрацию 9-гидрокси в плазме. Пароксетин в среднем снижает концентрацию 9-гидрокси в плазме на 13%. В общем концентрация рисперидона увеличивается на 50% при одновременном применении флуоксетина и пароксетина. Если во время терапии рисперидоном назначается или прекращается лечение флуоксетином и пароксетином, врачу следует пересмотреть дозу рисперидона. Влияние отмены лечения флуоксетином и параксетином на фармакокинетику рисперидона или 9-гидрокси не исследовали.
Рисперидон следует с осторожностью применять в комбинации с другими веществами центрального действия, в том числе алкоголем, опиатами, антигистаминными средствами и бензодиазепинами, вследствие повышенного риска седации.
Рисперидон может проявлять антагонистические эффекты к леводопы и других агонистов допамина. Если такая комбинация считается необходимым, особенно в терминальной стадии болезни Паркинсона, следует назначать низкие эффективные дозы.
Циметидин в дозе 400 мг дважды в сутки и ранитидин 150 мг дважды в сутки повышали AUC рисперидона и 9-гидрокси на 8% и 20% соответственно, эффект не имеет клинического значения. Влияние отмены лечения флуоксетином и пароксетином на фармакокинетику рисперидона или 9-гидрокси не исследовали.
Эритромицин (ингибитор CYP3A4) не влияет на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.
При одновременном применении рисперидона и антигипертензивных лекарственных средств наблюдались случаи клинически значимой артериальной гипотензии.
Как и с другими антипсихотиками, следует соблюдать осторожность при назначении рисперидона с лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT, например с антиаритмическими препаратами класса Iа (хинидином, прокаинамидом), антиаритмическими препаратами класса III (амиодарон, соталол), трициклическими антидепрессантами (амитриптилин), тетрациклическими антидепрессантами (мапролитином), некоторыми антигистаминными препаратами, другими антипсихотиками, некоторыми противомалярийными (хинином, мефлохином), и с препаратами, вызывающими электролитный дисбаланс (гипокалиемия, гипомагнезиемии), брадикардия, или средствами, которые подавляют печеночный метаболизм рисперидона. Данный перечень является неполным.
Ингибиторы холинэстеразы, галантамин и донезепил, не проявляют клинически значимых эффектов на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.
Совместимость рисперидона с литием не исследовались. При одновременном применении нейролептиков и лития наблюдались случаи энцефалопатии, экстрапирамидных расстройств и злокачественного нейролептического синдрома. Во время клинических исследований более часто сообщалось о случаях экстрапирамидных расстройств и гиперкинезии при применении лития с нейролептиками, чем отдельно лития.
Рисперидон в дозе 3 мг 2 раза в сутки значимо не влияет на фармакокинетические показатели лития.
Применение психостимуляторов (например, метилфенидата) в комбинации с рисперидоном детям и подросткам не изменяет фармакокинетику и эффективность рисперидона.
Верапамил, ингибитор СYРЗА4 и Р-гликопротеина повышает концентрацию рисперидона в плазме крови. Галантамин и донезепил не проявляют клинически значимых эффектов на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.
Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые β-адренорецепторы могут повышать концентрацию рисперидона в плазме крови, но не концентрацию антипсихотической фракции.
Одновременное пероральное применение рисперидона с палиперидон не рекомендуется, поскольку палиперидон активного метаболита рисперидона и их комбинация может привести к дополнительной действия рисперидона.
Рисперидон не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику вальпроата, дигоксина или топирамата. Топирамат значительно снижает эффективность рисперидона, однако незначительное снижает эффективность рисперидона.
При одновременном применении рисперидона и клоназепама, габапентина, ламотриджина, метилфенидата взаимодействие между ними маловероятна.
Рисперидон следует с осторожностью применять в комбинации с другими веществами, которые оказывают воздействие на центральную нервную систему, в том числе с алкоголем, опиатами, антигистаминными средствами и бензодиазепинами, за повышенного риска седации.
Информацию о повышенной летальности при одновременном применении с фуросемидом у пациентов пожилого возраста с деменцией см. в разделе «Особенности применения».
Одновременное применение рисеридону с палиперидон не рекомендуется, поскольку палиперидон активного метаболита рисперидона, и их комбинация может привести к дополнительному воздействию активной антипсихотической фракции.
<h3 >особенности применения
Пациенты пожилого возраста с деменцией.
Повышенный уровень смертности.
Среди пациентов пожилого возраста с деменцией, которые лечились атипичными антипсихотическими препаратами, в том числе рисперидоном, наблюдался повышенный уровень летальности по сравнению с пациентами из группы плацебо (4% и 3,1%, соответственно). Средний возраст пациентов, умерших, составил 86 лет (диапазон - 67-100 лет). Причина повышенного риска летальности неизвестна. Специфический профиль факторов риска смертности в группе пациентов, принимавших рисперидон, не определен. Причины смерти были типичными для этой возрастной группы (от 65 лет) и включали: сердечно-сосудистые и цереброваскулярные заболевания, опухоли, инфекции (например, пневмония) и диабет.
Одновременное применение с фуросемидом.
У пациентов пожилого возраста с деменцией повышенный уровень летальности наблюдался при одновременном применении фуросемида с рисперидоном (7,3%, средний возраст - 89 лет, диапазон - 75-97 лет) по сравнению с пациентами, которые лечились только рисперидоном (3,1%, средний возраст - 84 года, диапазон - 70-96 лет) или только фуросемид (4,1%, средний возраст - 80 лет, диапазон - 67-90 лет). Одновременное применение рисперидона с другими диуретиками (в основном тиазидными диуретиками, которые применялись в низкой дозе) не было ассоциировано с подобными результатами.
Не установлено патофизиологических механизмов для объяснения этого факта. Однако следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата в таких случаях, а также нужно провести оценку рисков и пользы этой комбинации одновременного применения с другими потенциальными диуретиками, прежде чем назначать препарат. Не выявлено повышение показателя летальности у пациентов, одновременно принимающих другие диуретики вместе с рисперидоном. Независимо от лечения дегидратация была общим фактором риска летальности, и ее следует тщательно контролировать у пациентов с деменцией.
Цереброваскулярные побочные реакции.
Риск цереброваскулярных побочных эффектов значительно выше у пациентов со смешанной или сосудистой деменцией по сравнению с деменцией Альцгеймера. Таким образом, пациентам с другими типами деменции рисперидон применять не рекомендуется.
Рисперидон следует применять только в течение короткого срока при непрерывной агрессии у пациентов с умеренной и тяжелой деменцией Альцгеймера в дополнение к нефармакологическими лечения, которое было ограниченным или неэффективным и когда присутствует потенциальный риск причинения вреда себе или другим.
Пациентов следует регулярно осматривать у врача для оценки необходимости продолжения лечения.
У пациентов с деменцией, которых лечили рисперидоном, наблюдался высокий уровень цереброваскулярных побочных эффектов (инсульты и транзиторные ишемические атаки) с летальным исходом по сравнению с теми, кто получал плацебо (3,3% и 1,2% соответственно, средний возраст ̶ 85 лет возрастной промежуток - 73-97 лет).
Следует тщательно взвесить все риски и преимущества назначения рисперидона пациентам пожилого возраста с деменцией, особенно риск инсульта. С особой осторожностью следует назначать рисперидон пациентам с деменцией, в которых имеется артериальная гипертензия, заболевания сердечно-сосудистой системы, и пациентам с сосудистой деменцией. Следует проинструктировать пациентов и лиц, ухаживающих за ними, немедленно сообщать о признаках возможных сердечно-сосудистых приступов, таких как внезапная слабость, онемение лица, рук или ног, а также расстройства речи и зрения. Следует безотлагательно рассмотреть все возможные варианты лечения, включая прерывания терапии рисперидоном.
Дети.
Перед назначением рисперидона детям следует тщательно взвесить соотношение «риск-польза». Необходимо регулярно тщательно оценивать потребность в продолжении лечения. Показания «симптоматическое лечение расстройств социального поведения, которые вызывают оппозиционные расстройства и / или другие расстройства социального поведения» и «аутичные расстройства» исследовали только у детей в возрасте от 5 лет. Поэтому не следует назначать рисперидон детям с такими показаниями в возрасте до 5 лет.
Нет опыта применения рисперидона детям в возрасте до 15 лет для лечения шизофрении и детям старше 10 лет лечение маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах.
Рисперидон не влияет на рост и развитие детей. Но необходимо проводить регулярный клинический мониторинг эндокринной системы, включая измерения роста и массы тела, контроль полового развития, потенциальных пролактинзалежних эффектов, исследования экстрапирамидных симптомов и других двигательных расстройств.
Сонливость.
Сонливость часто наблюдалась у детей с аутизмом. Большинство случаев были легкой и средней степени тяжести. Преимущественно сонливость наблюдалась в начале лечения, с наибольшей частотой в течение первых двух недель лечения, и самостоятельно проходила, средняя продолжительность составляла 16 дней. Пациентам с сонливостью можно рассмотреть возможность изменения режима дозирования.
Ортостатическая гипотензия.
Через α 1 -литичну активность рисперидона, особенно в начале лечения, может наблюдаться ортостатическая гипотензия.
Клинически значимая гипотензия наблюдалась при одновременном применении рисперидона и антигипертензивных средств. Рисперидон следует с осторожностью применять пациентам с известными кардиоваскулярными заболеваниями (такими как сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, нарушения проводимости, дегидратация, гиповолемия или цереброваскулярные заболевания). В этих случаях дозу следует титровать (см. Раздел «Способ применения и дозы»). Следует рассмотреть возможность уменьшения дозы при возникновении гипотензии.
Удлинение интервала QT.
В постмаркетинговый период очень редко наблюдались случаи удлинения интервала QT. Следует с осторожностью применять рисперидон, как и другие антипсихотические средства, пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, нарушениями электролитного обмена (гипокалиемия, гипомагниемия) или удлинением интервала QT в семейном анамнезе. Также следует соблюдать осторожность при одновременном применении с препаратами, которые удлиняют интервал QT.
Лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз.
При применении антипсихотических средств, включая рисперидон, наблюдались случаи лейкопении, нейтропении и агранулоцитоза. В постмаркетинговый период агранулоцитоз наблюдался очень редко (<1/10000 пациентов).
Пациенты с существенным уменьшением количества белых кровяных телец в анамнезе или медикамент-индуцированной лейкопенией / нейтропенией следует тщательно наблюдать в течение первых нескольких месяцев лечения и прекратить применение рисперидона, как только появятся признаки значительного уменьшения количества лейкоцитов и нет других причин для возникновения этого явления.
Пациенты с клинически значимой нейтропенией следует наблюдать относительно возникновения лихорадки и других признаков инфекции и лечить соответствующим образом при обнаружении симптомов. Пациентам с тяжелой нейтропенией (<1х10 9 / л) лечение рисперидоном следует прекратить и следить за количеством лейкоцитов к восстановлению.
Венозная тромбоэмболия.
Описаны случаи венозной тромбоэмболии при применении антипсихотических лекарственных препаратов. Поскольку пациенты, которые лечатся антипсихотическими лекарственными средствами, часто имеют приобретенные факторы риска возникновения венозной тромбоэмболии, все возможные факторы развития тромбоэмболии необходимо идентифицировать до и во время лечения рисперидоном и провести соответствующие превентивные меры.
Поздняя дискинезия / экстрапирамидные симптомы.
При применении препаратов со свойствами антагонистов дофаминовых рецепторов отмечалось возникновение поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями (преимущественно языка и / или лица). Имеются сообщения о том, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска развития поздней дискинезии. Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов.
Болезнь Паркинсона и деменция с тельцами Леви.
Врачам следует взвешивать опасность или пользу при назначении антипсихотических средств, в том числе рисперидона пациентам с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви. Применение рисперидона может ухудшить течение болезни Паркинсона. Пациенты с одним из вышеуказанных заболеваний могут иметь повышенный риск нейролептического злокачественного синдрома, а также повышенную чувствительность к антипсихотических препаратов (например спутанность сознания, притупление болевой чувствительности и неустойчивость осанки с частыми падениями в дополнение к экстрапирамидных симптомов).
Злокачественный нейролептический синдром.
При применении классических нейролептических лекарственных средств отмечаются случаи возникновения нейролептического злокачественного синдрома, характеризующегося гипертермией, ригидностью мышц, нестабильностью вегетативных функций, нарушением сознания и повышением уровня КФК. Дополнительные признаки включают миоглобинурию (рабдомиолиз) и острое нарушение функции почек. В случае развития нейролептического синдрома необходимо отменить все антипсихотические препараты, включая рисперидон.
Гипергликемия и сахарный диабет.
Сообщалось о гипергликемии, сахарный диабет или обострение существующего диабета при лечении рисперидоном. Оценка связи между применением атипичных антипсихотиков и отклонениями уровня глюкозы затруднена из-за повышенного риска возникновения сахарного диабета у больных шизофренией и повышение частоты заболеваемости сахарным диабетом среди населения вообще. Таким образом, связь между применением атипичных антипсихотических препаратов и побочными реакциями, связанными с гипергликемией, до конца не ясен. Хотя эпидемиологические исследования указывают на повышенный риск побочных реакций, связанных с гипергликемией, у пациентов, которые лечатся атипичными нейролептиками. Каждого пациента, который применяет атипичные антипсихотические препараты, следует проверять на наличие симптомов гипергликемии и сахарного диабета.
Увеличение массы тела.
У пациентов, принимающих рисперидон, существует риск повышения массы тела. Рекомендуемый контроль массы тела.
Приапизм.
Существует возможность возникновения приапизма при лечении рисперидоном вследствие его α-адренергической блокирующего действия.
Регуляция температуры тела.
Антипсихотические средства могут нарушать способность тела к снижению основной температуры тела. Рекомендуется соответствующий уход за пациентами, которым суждено рисперидон, если они будут подпадать под влияние условий, которые могут вызывать повышение основной температуры тела, а именно: интенсивные физические тренировки, влияние высоких температур внешней среды, сопроводительная терапия препаратами с антихолинергическим активностью или влияние обезвоживания.
Противорвотное эффект.
В рисперидона отмечался противорвотное эффект. Это свойство может маскировать симптомы передозировки некоторых лекарств или таких состояний как обструкция кишечника, синдром Рея и опухоли мозга.
Судороги.
Следует с осторожностью применять рисперидон пациентам с приступами судорог или с другими состояниями в анамнезе, которые потенциально снижают судорожный порог.
Интраоперационный синдром атонической радужки (ИСАР).
Во время операций по удалению катаракты наблюдался интраоперационный синдром атонической радужки у пациентов, лечившихся антагонистами a1-адренорецепторов, в т. Ч. Рисперидоном.
ИСАР может повышать риск осложнений операции на глазу в течение и после хирургического вмешательства. Следует сообщить хирурга-офтальмолога о применении антипсихотических лекарственных средств в прошлом или в период проведения операции. Потенциальные преимущества прекращения терапии препаратами с a1-блокировочной действием перед операцией не установлены, следует взвесить риск отмены лечения антипсихотическими средствами.
Нарушение функции печени и почек.
У пациентов с нарушением функции почек антипсихотическая фракция выводится медленнее, чем у пациентов с нормальной функцией печени. У пациентов с нарушением функции печени увеличена концентрация в плазме свободной фракции рисперидона.
Гиперпролактинемия.
Рекомендуется с осторожностью назначать рисперидон пациентам с раком молочной железы в анамнезе. Рисперидон нужно с осторожностью применять пациентам с существующей гиперпролактинемией и пролактинозалежнимы опухолями, например пролактиномой гипофиза, или вероятными пролактинозалежнимы опухолями, такими как эпителиальные опухоли молочной железы.
Больным с повышенной чувствительностью к лактозе необходимо учитывать содержание лактозы (145 мг в каждой таблетке, содержащей 2 мг рисперидона; 290 мг в каждой таблетке, содержащей 4 мг рисперидона). Пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp-лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы нельзя назначать этот препарат.
Пациентам с гиперчувствительностью к азокрасителей (желтый закат FCF (Е 110)) препарат Риспаксол, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, следует применять с осторожностью из-за возможности аллергических реакций.
<h3 >Применение в период беременности или кормления грудью
Беременность. Контролируемых исследований с участием беременных женщин не проводили.
У новорожденных, чьи матери применяли антипсихотические средства (в том числе рисперидон) в течение последнего триместра беременности, существует риск возникновения оборотных экстрапирамидных симптомов и / или синдрома отмены препарата. Эти симптомы включали ажитации, необычно повышенный или сниженный мышечный тонус, тремор, сонливость, нарушения дыхания или проблемы с кормлением. Эти осложнения могут быть различной тяжести. В некоторых случаях они сами исчезали через определенный промежуток времени, в некоторых - требовался мониторинг состояния младенцев в отделении интенсивной терапии или длительная госпитализация. Поэтому за новорожденными рекомендуется тщательное наблюдение.
Риспаксол не рекомендуется применять в период беременности, кроме случаев жизненной необходимости. Если необходимо прекратить лечение Риспаксолом в период беременности, не следует делать это внезапно.
Кормления грудью. Рисперидон и 9-гидрокси проникают в грудное молоко. При необходимости применения рисперидона следует прекратить кормление грудью.
<h3 >Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Рисперидон может иметь небольшой или умеренное влияние на способность управлять автотранспортом через потенциальное воздействие на нервную систему и органы зрения (см. Раздел «Побочные реакции»). В процессе лечения рекомендуется воздерживаться от управления автотранспортом и работы с механизмами, пока не будет известна чувствительность пациентов к препарату.
<h3 >Способ применения и дозы
обычная доза
Риспаксол можно применять 1 или 2 раза в сутки. Дозы более 8 мг следует разделять на два приема (утром и вечером).
шизофрения
Взрослые (в возрасте до 65 лет)
Риспаксол можно назначать 1 или 2 раза в сутки.
Начинать прием следует с 2 мг в сутки, на второй день дозу можно увеличить до 4 мг. После этого дозу можно поддерживать без изменений или, в случае необходимости, индивидуально корректировать. Для большинства пациентов рекомендуемая доза составляет 4-6 мг в сутки. Некоторым пациентам может быть показано постепенное повышение дозы или снижена начальная доза.
Максимальная суточная доза составляет 10 мг.
Дозы выше 10 мг в сутки не выявили более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами, но они могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. Поскольку безопасность доз, превышающих 16 мг в сутки не изучалась, дозы выше этого уровня применять нельзя.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет).
Рекомендуемая начальная доза - 0,5 мг 2 раза в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза в сутки путем повышения на 0,5 мг 2 раза в сутки. В случае необходимости дополнительной седации можно одновременно применять бензодиазепин.
Маниакальные эпизоды при биполярных расстройствах (взрослые и дети старше 10 лет).
Реком
