Тийозид (Tiyozid) инструкция по применению
Состав
действующее вещество: thiocolchicoside;
1 таблетка содержит тиоколхикозид 8 мг;
другие составляющие: коповедон, лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия стеарилфумарат.
Лекарственная форма
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: круглые, двояковыпуклые таблетки желтого цвета с линией разлома с одной стороны и с гравировкой «8» с другой стороны.
Фармакотерапевтическая группа
Миорелаксанты с центральным механизмом действия. Код АТХ М03В Х05.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Тиоколхикозид – полусинтетический миорелаксант, получаемый из гликозида колхикозида. Проявляет селективную аффинность к гамма-аминомасляной кислоте (ГАМК) и глициновым рецепторам.
Миорелаксирующий эффект проявляется преимущественно на супраспинальном уровне, за счет сложных регуляторных механизмов, не исключен также глицинергический механизм действия.
Связывание тиоколхикозида с ГАМК качественно и количественно разделяется с его активным метаболитом – глюкуронизированным производным.
Тиоколхикозид и его производные не оказывают седативного эффекта.
Фармакокинетика.
Всасывание.
После приема однократной дозы 8 мг тиоколхикозида максимальная концентрация (Сmax) достигается в течение 30 минут и достигает значения 175 нг/мл. Значение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) составляет 417 нг/час/мл.
Фармакологически активный метаболит SL18.0740 также выявляется при более низких концентрациях Cmax 11,7 нг/мл, что достигается через 5 ч после введения дозы и AUC 83 нг/час/мл. Доступных данных о неактивном метаболите SL59.0955 нет.
После перорального введения тиоколхикозида в плазме крови выявляется только два метаболита: фармакологически активный метаболит SL18.0740 и неактивный метаболит SL59.0955. Максимальная концентрация в плазме крови обоих метаболитов тиоколхикозида достигается примерно через 60 мин. После однократного перорального приема 8 мг, значения Cmax и АUC метаболита SL18.0740 составляют примерно 60 нг/мл и 130 нг/час/мл соответственно. У метаболита SL59.0955 значение гораздо ниже: Cmax составляет где-то 13 нг/мл, а АUC – в пределах от 15,5 нг/час/мл (до 3 часов) до 39,7 нг/час/мл (до 24 часов) .
Деление.
Объем распределения тиоколхикозида составляет около 42,7 л после 8 мг. Данные по объему распределения метаболитов отсутствуют.
Метаболизм.
После перорального применения тиоколхикозид быстро метаболизируется к агликон-3-диме-тилтиоколхикозиду или SL59.0955. Это в основном происходит за счет кишечного метаболизма, что объясняет отсутствие неизмененного тиоколхикозида после перорального применения. Метаболит SL59.0955 глюкуронизируется до SL18.0740, который имеет равносильную фармакологическую активность с тиоколхикозидом и, таким образом, обеспечивает фармакологическую активность после перорального введения тиоколхикозида. SL59.0955 также деметилируется, превращаясь в диметилтиоколхицин.
Вывод.
После перорального применения 14С-тиоколхикозид в основном выделяется с калом (79%), а с мочой – только 20%. В неизмененном виде тиоколхикозид выводится с мочой или калом. Метаболиты SL18.0740 и SL59.0955 обнаруживаются в моче и кале, в то время как дидеметилтиоколхицин выводится только с калом.
После перорального применения тиоколхикозида время полувыведения метаболита SL18.0740 составляет 3,2-7 часов и метаболита SL59.0955 – в среднем 0,8 часа.
Клинические свойства.
Показания
Симптоматическое лечение болезненных контрактур мышц при патологиях спинного мозга.
Противопоказания Тийозида
Гиперчувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата;
период беременности и кормления грудью;
применение женщинам детородного возраста, не использующим контрацепцию.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.
Данных о лекарственном взаимодействии нет. Однако рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном приеме с другими миорелаксантами.
При одновременном применении с препаратами, подавляющими центральную нервную систему, в том числе с алкоголем, антигипертензивными средствами, курареподобными препаратами возможно усиление миорелаксации и угнетение ЦНС, развитие гипотонии.
При одновременном применении с антикоагулянтами повышается риск кровотечений.
Особенности применения препарата
Тиоколхикозид не рекомендуется применять детям до 16 лет.
При тошноте дозу препарата следует снизить.
Тиоколхикозид может вызвать судороги у пациентов с предрасположенностью к возникновению судорог или эпилепсией.
Известно, что один из метаболитов тиоколхикозида (SL59.0955) индуцирует анеуплоидию (т.е. неравное число хромосом в делящихся клетках) в концентрациях, близких к обнаруженным в плазме крови человека, при применении дозы 8 мг 2 раза в сутки перорально. Анеуплоидия является фактором риска тератогенности, эмбрио/фетотоксичности, спонтанного выкидыша, нарушения мужской фертильности, а также развития рака. Поэтому следует избегать применения препарата в дозах, превышающих рекомендуемые в течение длительного времени.
Женщины детородного возраста должны быть проинформированы о потенциальном риске в период беременности и необходимости применения эффективных средств контрацепции.
Препарат содержит моногидрат лактозы, поэтому пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны применять препарат.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Препарат противопоказан во время беременности и кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность, управляя автотранспортом или занимаясь другими потенциально опасными видами деятельности, нуждающимися в повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, из-за возможности возникновения сонливости.
Способ применения и дозы Тийозид
Рекомендуемая доза составляет 8 мг каждые 12 ч (суточная доза 16 мг). Продолжительность терапии должна составлять до 7 дней.
Дети.
Препарат не следует применять детям до 16 лет.
Передозировка
Данные о передозировке отсутствуют.
Лечение: симптоматическая, поддерживающая терапия.
Побочные реакции Тийозида
Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, крапивница, артериальная гипотензия, анафилактический шок после внутримышечного введения, ангионевротический отек.
Со стороны кожи и подкожной ткани: кожные аллергические реакции (после внутримышечного введения).
Со стороны нервной системы: сонливость, вялость, вазовочная обморок, наступающая в течение нескольких минут после применения.
Со стороны пищеварительного тракта: диарея, боли в желудке, рвота, тошнота.
Срок годности
2 года.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 С в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 10 таблеток в блистере, по 1 или 2 блистера в картонной упаковке.
Категория отпуска
По рецепту.
