вспомогательные вещества: метилпарабен (Е 218), диэтиленгликоля моноэтиловый эфир,
0,1 М раствор кислоты хлористоводородной, вода для инъекций.
Лекарственная форма
Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства:
прозрачная, бесцветная или зеленоватая жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Миорелаксанты с центральным механизмом действия.Код АТХ М0ЗВ Х04.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Миорелаксант центрального действия. Точный механизм действия неизвестен. В результате мембраностабилизирующего и местноанестезирующего действия препятствует проведению возбуждения в первичных афферентных волокнах, блокируя моно- и полисинаптические рефлексы спинного мозга. Вторичный механизм действия заключается в блокировании высвобождения трансмиттера путем блокады поступления ионов кальция в синапсы.
Снижает рефлекторную готовность в ретикулоспинальних путях ствола мозга. Снижает повышенный тонус и ригидность мышц, которые обусловлены децеребрацией животных в ходе эксперимента.
Усиливает периферическое кровообращение. Это действие не связано с влиянием препарата на центральную нервную систему. Она может быть обусловлена слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.
Фармакокинетика.
Подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Выводится почками, более 99 % – в виде метаболитов. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. При внутривенном введении период полувыведения составляет примерно 1,5 часа.
Показания
Мышечная спастичность, включая постинсультную спастичность, в случаях, когда инъекционная форма является методом выбора.
Противопоказания
Гиперчувствительность к действующим веществам или к сходному с толперизоном по химическому составу эперизону, а также к любому из вспомогательных веществ и к другим амидным местноанестезирующим средствам.
Миастения гравис.
Период кормления грудью.
Детский возраст.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Фармакокинетические исследования лекарственных взаимодействий с декстрометорфаном, субстратом CYP2D6, продемонстрировали, что одновременное назначение толперизона повышает концентрации в плазме крови препаратов, которые метаболизируются преимущественно цитохромом CYP2D6, в частности тиоридазина, толтеродина, венлафаксина, атомоксетина, дезипрамина, декстрометорфана, метопролола, небиволола, перфеназина.
В ходе исследований in vitro в микросомах печени и гепатоцитах человека значимого ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не выявлено.
Ожидается, что при одновременном приеме с другими субстратами CYP2D6 и/или другими препаратами экспозиция толперизона расти не будет, что обусловлено разнообразием путей метаболизма толперизона.
Хотя толперизон является препаратом центрального действия, вероятность развития седативного эффекта при его применении мала. В случае одновременного назначения с другими миорелаксантами центрального действия необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы толперизона.
Толперизон потенцирует эффекты нифлуминовой кислоты, поэтому при одновременном приеме с толперизоном дозу нифлуминовой кислоты, так же, как и других НПВП, целесообразно уменьшить.
Особенности применения
Инъекционную форму препарата не назначать детям.
Реакции гиперчувствительности.
При постмаркетинговом наблюдении при применении толперизона наиболее часто сообщалось о реакциях гиперчувствительности. Их выраженность варьирует от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомами реакций гиперчувствительности могут быть эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия, артериальная гипотензия или одышка.
У женщин с гиперчувствительностью к другим препаратам или аллергическими состояниями в анамнезе риск реакций гиперчувствительности при приеме толперизона более высокий.
Пациентам необходимо помнить о возможной аллергии. При появлении симптомов аллергии следует прекратить прием толперизона и немедленно обратиться за медицинской помощью.
После эпизода гиперчувствительности к толперизону повторно назначать препарат нельзя.
Препарат содержит лидокаин, поэтому в случае известной гиперчувствительности к лидокаину, а также к другим амидным местноанестезирующим средствам препарат Токката для инъекций не следует применять в связи с возможностью развития перекрестных аллергических реакций.
Препарат содержит метилпарабен (Е 218), что может вызвать аллергические реакции (возможно, замедленные), а в отдельных случаях – бронхоспазм.
Применение в период беременности или кормления грудью
По данным исследований на животных толперизон не оказывает тератогенного действия.
Применение препарата в I триместре беременности противопоказано.
Ввиду отсутствия значимых клинических данных, применение препарата Токката во II и III триместре беременности возможно, когда, по мнению врача, ожидаемая польза в значительной степени превышает потенциальный риск для плода/ребенка.
Поскольку неизвестно, проникает ли толперизон в грудное молоко, применение препарата Токката в период кормления грудью противопоказано.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Учитывая возможность развития таких симптомов как головокружение, сонливость, нарушение внимания, эпилепсия, нечеткость зрения, следует с осторожностью применять препарат при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Способ применения и дозы
Только для парентерального введения.
Применять только взрослым. Препарат вводить внутримышечно по 100 мг дважды в сутки или в виде медленной внутривенной инъекции по 100 мг 1 раз в сутки.
Инъекционный раствор нельзя применять детям.
Продолжительность лечения определяет врач в зависимости от характера течения заболевания и эффективности лечения.
Дети
Раствор для инъекций Токката не применять детям.
Передозировка
Данные о передозировке Токката ограничены. Токката имеет широкий терапевтический индекс. По данным, доза 600 мг, примененная внутрь детям, не вызвала серьезных симптомов передозировки.
Раздражительность наблюдалась в тех случаях, когда детям применяли внутрь 300–600 мг в сутки. В ходе доклинических исследований острой токсичности введение высоких доз вызвало атаксию, тонико-клонические судороги, затруднение и остановку дыхания.
Для толперизона не существует специфического антидота. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение.
Побочные реакции
Побочные реакции приведены по классам систем органов в соответствии с Медицинским словарем регуляторной деятельности MedDRA с использованием определений частоты MedDRA: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000, <1/100), очень редко (<1/10000), неизвестной частоты (нельзя определить по имеющимся данным).
По данным постмаркетингового наблюдения, примерно 50–60 % случаев побочных реакций, ассоциированных с приемом толперизона, составляют реакции гиперчувствительности. Большинство этих реакций были несерьезными и проходили самостоятельно. Реакции гиперчувствительности, которые представляют собой угрозу для жизни, возникали в единичных случаях.
At vero eos et accusamus et iusto odio dignissimos ducimus qui blanditiis praesentium voluptatum deleniti atque corrupti quos dolores et quas molestias excepturi sint occaecati cupiditate non provident, similique sunt in culpa qui officia deserunt mollitia animi, id est laborum et dolorum fuga. Et harum quidem rerum facilis est et expedita distinctio. Nam libero tempore, cum soluta nobis est eligendi optio cumque nihil impedit quo minus id quod maxime placeat facere possimus, omnis voluptas assumenda est, omnis dolor repellendus. Temporibus autem quibusdam et aut officiis debitis aut rerum necessitatibus saepe eveniet ut et voluptates repudiandae sint et molestiae non recusandae. Itaque earum rerum hic tenetur a sapiente delectus, ut aut reiciendis voluptatibus maiores alias consequatur aut perferendis doloribus asperiores repellat.
Lorem ipsum dolor sit amet, consectetur adipiscing elit, sed do eiusmod tempor incididunt ut labore et dolore magna aliqua. Ut enim ad minim veniam, quis nostrud exercitation ullamco laboris nisi ut aliquip ex ea commodo consequat. Duis aute irure dolor in reprehenderit in voluptate velit esse cillum dolore eu fugiat nulla pariatur. Excepteur sint occaecat cupidatat non proident, sunt in culpa qui officia deserunt mollit anim id est laborum.
